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间充质表皮转化因子(c-Met),又称肝细胞生长因子受体(HGFR),为异源二聚体酪氨酸激酶的一个重要成员,磷酸化的c-Met可激活诸多下游信号......
丙型肝炎是由丙型肝炎病毒所引起的一种严重威胁人类肝脏健康的疾病,具世界卫生组织统计,全球约有1.8亿人感染了 HCV,并且每年新增......
本文以瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)中分离得到的天然产物(E)-1,5-二苯基-2-烯-1-戊酮(I)为先导,用不同的含氮杂环取代1-苯......
双酰胺类杀虫剂自问世以来,就一直是市场的热门产品,其代表品种如氟苯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺等,但抗性问题愈演愈烈。以Broflanilide为......
设计合成了一系列文献中未报道的2-取代-6-甲基-4-苯基-3(2H)-哒嗪酮类化合物,其结构经过1H NMR和元素分析确证,化合物4e进行了X射......
取代苯甲醛与盐酸羟胺反应生成取代苯甲醛肟,经氯代得到相应的氯代苯甲醛肟,再和N-乙烯基吡咯烷酮、2-乙烯基吡啶、4-乙烯基吡啶等......
以氨基硫脲、芳甲酰卤为原料,经亲核取代、环化、亲核取代3步反应制得5-芳基-1,2,4-三氮唑-2-巯基乙酸后,再与单芳酰基哌嗪缩合合成18......
通过N-烷基化反应合成了一系列新型含苯并咪唑的(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷类衍生物,中间体化合物通过环化反应和酰化反应合......
以氯乙腈和2-噻吩甲醛为原料,通过接合经缩合、环合、还原、硝化等步骤合成的两个关键中间体1c和2d,设计合成了两个新型二氢叶酸还......
以鱼尼汀受体为作用标靶的双酰胺类杀虫剂具有高效、广谱、低毒、残效期长等特点,这些特性使其深受农药研究者们的广泛关注。笔者......
通过1-苯基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4-甲酰氯(4)与α-羟基芳甲基膦酸酯(6)的缩合反应,合成了14种标题化合物7a~7n.所有化合物的结构均......
在不加任何溶剂和催化剂条件下,通过微波辅助一锅法合成了9种1,4-苯基双氨基膦酸酯。该反应时间短(4~6min),后处理简单,环境友好,产率......
为了寻找具有更高生物活性的新颖化合物,设计并合成了具有1,3,4-噻二唑骨架的系列新型去氢枞酸衍生物。在磷酸催化下,通过中间体1-......
以天然樟脑为原料,经中间体樟脑肟和樟脑胺,以及樟脑胺与取代苯甲酰氯的N-酰化反应,合成得到9个樟脑基苯甲酰胺类化合物(3a~3i)。初......
以取代苄胺为原料,经过Michael加成、Dieckmann缩合、水解脱羧、羟醛缩合等反应,合成一个未见文献报道的化合物:N-(4-甲基苄基)-3,......
以5-氟尿嘧啶-1-基乙酸为原料,1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)为缩合剂,N-羟基苯并三氮唑(BtOH)为辅助试剂,与......
以氨基硫脲为前体,经关环后与1,3-二溴丙烷合成了双1,3,4-噻二唑。再与不同的芳香醛及亚膦酸酯合成了一系列双噻二唑基-α-氨基膦......
以二氟乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为起始原料,经亲核取代、环化、水解、氯代和酰化反应得到N-(1-甲基-2-羟乙基)-3-二氟甲基-1-甲......
利用活性结构拼接原理,以2-苯并咪唑乙腈、亚硝酸钠、氯乙酰吗啉、卤代烃等为原料,经过肟化、取代和醚化等三步反应合成了一系列新......
本文合成了11个芳香酸环己基(苯基)[(三甲基硅基)甲基]锡酯,并通过1HNMR,13CNMR,IR和元素分析对目标化合物结构进行了表征.生物活......
分别以酪胺(1)和酪氨酸(5)为起始原料,合成了3,5-二溴-4-取代叔胺丙烷氧基酪胺(4)和O-甲基-N,N-二甲基-3,5-二溴酪氨酸(8),经缩合......
北京大学国家化合物库(PKU-CNCL)作为国家化合物样品库(CNCL)的重要组成部分和卫星库之一,是一个全新的致力于驱动早期药物发现,服......
[目的]嘧虫胺(flufenerim)是由日本宇部兴产公司发现的一个新型嘧啶类杀虫剂,现由住友化学开发。为了研究其活性,对其合成方法进行......
利用Hantzsch反应合成了13个N-芳基-4-(吡啶-2-基)-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-胺衍生物,所有化合物的结构均经1H NMR,MS及元素......
纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP)的功能被抑制将导致细胞周期停滞和细胞编程性细胞死亡,因而可成为潜在的肿瘤治疗靶......
以丁内酯为原料,通过缩合、水解、亚胺化、关环、还原、偶联、甲酰化以及脱保护等反应设计并探索了腺苷酸琥珀酸合成酶双基抑制剂......
设计合成了一系列新颖的含七氟异丙基的3-酰氨基苯甲酰胺类化合物,其结构均经核磁共振氢谱、质谱和高分辨质谱确证。初步生物活性......
以香叶木素或野漆树苷为原料,经过O-甲基化、酸性水解、O-苄基化和过氧丙酮(DMDO)氧化等反应步骤,合成了5,7,3’,4’-四甲氧基黄酮......
[方法]为寻找高活性的杀螨剂,以乙螨唑为先导化合物,以2,6-二氟苯甲酸为起始原料,经过碘代、酰氯化、氨解得到3-碘-2,6-二氟苯甲酰......
以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经过醚化、氧化反应分别合成了12个新型的2-苄硫基-5-甲基-7-取代......
以水杨醛、1,2-二溴乙烷、邻苯二胺、对苯二胺、4,4’-二氨基二苯甲烷、4,4’-二氨基二苯醚、联苯胺为原料,经取代、缩合成环,得到一系......
利用生物活性叠加原理,以4-氨基-5-甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮为原料,设计合成了15个未见报道的化合物2-N-2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰......
以乙酰丙酮、水合肼等为原料,通过多步反应制备了一系列新型含吡唑环的1,3,4-噁二唑类衍生物,并考察了微波辐射对反应的影响.产物......
为了寻找活性较好的杂环农药,将噻唑基团引入到吡唑分子结构中,设计合成了一系列新型含噻唑环的吡唑肟醚衍生物.通过1H NMR、13C N......
端锚聚合酶与细胞的癌变和衰老密切相关,被认为是细胞癌变机制和癌症治疗靶标研究的新热点.为寻找新型抗肿瘤化合物,实验采用计算......
为了从吡啶苯醚类衍生物中寻找新的活性化合物,运用活性亚结构拼接原理,设计合成了一系列未见文献报道的新型含氮杂环结构的吡啶苯......
为了从吡唑肟类化合物中寻找新的活性化合物,通过活性亚结构拼接方法,将取代噻二唑骨架引入到吡唑肟分子中,制备了一系列未见文献......
为了从吡唑类化合物中寻找活性较高的农药先导化合物,采用活性亚结构拼接方法,设计合成了一系列未见文献报道的新型含三氟甲基苯甲......
结合药物设计原理,对前期研究的活性结构类型进行优化.在超声辐射下,以α-羟基膦酸酯、苯磺酰氯为原料设计合成系列新型O,O’-二烷......
以邻香草醛烟酰腙分别与二甲基氧化锡和二苯基氧化锡反应,制得新有机锡配合物Me_2Sn(C_(14)H_(11)N_3O_3)和Ph_2Sn(C_(14)H_(11)N_......