先导化合物相关论文
阿尔茨海默病（AD）是最常见的痴呆形式，目前缺少疾病修饰性的治疗药物。中医理论认为肾精亏虚是AD发生发展的内在机制，补肾益精是中医治......
由流感病毒感染引起的流感每年可导致约50万人死亡,而近年来动物源性流感病毒特别是禽流感病毒跨越物种屏障感染人类的病例不断出......
多肽分子大多为天然的内源性配体,与受体的亲和力强,选择性好,是一类比较容易成为先导化合物及药物的分子。许多药物都是从多肽分......
长期服用抗病毒药物易导致病毒的耐药性和药物不良反应,加之某些新发病毒传染疾病仍无特异性药物。因此,新型抗病毒药物的研究一直......
随着科技的不断发展,癌症发生率在下降,发病机制在被完整揭示,特异性治疗方法也在不断更新与发展,但对恶性肿瘤的治疗仍旧无法根治......
多形性神经胶质母细胞瘤（Glioblastoma,GBM）是中枢神经系统中最常见的原发性肿瘤,约占神经胶质瘤的50%,占脑部肿瘤的15%。GBM肿瘤的......
目的:研究中药降香抗氧化活性成分对老年性白内障的作用机理,发现新的防治白内障的先导化合物.方法:利用溶剂萃取和分配,柱层析等......
甲噻酰胺是具有自主知识产权的高活性植物激活剂先导化合物，生物活性测定结果表明，该化合物具有很好的诱导活性和一定的杀菌活性，能诱......
噻酰菌胺(TDL)是继活化酯(BTH)后又一个开发成功的商品化植物诱导抗病激活剂，这类药剂通过调动植物自身的防卫机制和免疫系统达到防......
先导化合物的优化是研究和开发新药的重要途径,生物电子等排原理是对先导化合物进行合理优化的有效策略之一。本文简要综述了生物......
利用距离比较法(DISCOtech),构建家蝇GABAA受体萜类抑制剂药效团模型.以家蝇GABAA受体萜类抑制剂药效团模型为基础建立了提问结构,......
目的：设计与合成钙信号传导调控酶CD38的非共价键抑制剂。方法：根据蛋白晶体结构建造药效团模型，采用逐级筛选的策略对商用小分子数据......
目的:合成新型C12高碳糖的系列衍生物,研究其生物活性及构效关系.方法:以本实验室自主开发的新型C12高碳糖为原料,经过Henry反应、......
醌类化合物在能量传输、电子传递、氧化磷酸化以及抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗菌等研究中具有十分重要的作用[1-3]。我们发展了一种......
本文不仅介绍了分子对接的基本原理、分子对接常用方法和常用软件,还介绍了分子对接在新药研发中的具体应用.指出计算机辅助药物设......
近10来天然药物化学在新药研发中的作用又重新越来越受到重视,已成为发现重要先导化合物特别是治疗重大疾病类药物的重要源泉之一......
以高原天明精的一个组分分离为例,运用代谢组学概念进行混合物氢谱测定,通过对混合物氢谱提供信息的解读,确定目标组分进一步分离......
中药配伍法则为中药复方理论的精华，复方配伍产生的多成分、多靶点、多途径的治疗作用为中药新药研发提供了理论指导和实践依据.中......
IspD蛋白是植物和细菌2C-甲基-D-赤藓糖醇-4-磷酸途径(MEP途径)的关键酶,建立IspD蛋白克隆表达及其酶抑制剂的高通量筛选方法在发......
目的：研究鸭毛藻中醛糖还原酶抑制作用物质基础,发现先导化合物。 方法：采用有机溶剂提取和硅胶柱色谱手段对总提取物进行分离部......
为发现具有较高杀虫活性的先导化合物,设计并合成了一系列含硫醚(亚砜、砜)的Oxazosulfyl类似物,并测试了其杀虫活性.以邻氨基苯硫......
表观遗传调控在癌症和其它人类疾病的发生、发展和转移中起着至关重要的作用。组蛋白去乙酰化酶(HDACs)和组蛋白乙酰基转移酶(HATs......
双酰胺类杀虫剂自问世以来，就一直是市场的热门产品，其代表品种如氟苯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺等，但抗性问题愈演愈烈。以Broflanilide为......
齐墩果酸(oleanlic acid，OA)与熊果酸(ursolic acid，UA)均属于五环三萜类化合物，具有显著药理活性，其研究近年来受到广泛关注。目前临......
水稻白叶枯病是世界范围内制约水稻生产的重要因素，该病害是由水稻黄单胞菌属白叶枯病菌致病变种稻生黄单胞菌 Xanthomonas oryzae ......
目的:对水族药哈壳的化学成分进行研究，寻找结构新颖的二萜类先导化合物，为合理开发、有效利用哈壳资源奠定科学基础。 方法:哈壳......
目的:研究全缘凤尾蕨Pteris insignis Mett.ex Kuhn的化学成分，寻找结构新颖的先导化合物，为合理开发、利用全缘凤尾蕨资源奠定科学......
青霉素等天然抗生素的发现带来了抗生素发展的黄金时代，但是由于抗生素的滥用和误用，许多细菌通过基因突变以及水平基因转移获得了多......
酪氨酸酶是黑素细胞产生黑色素的关键限速酶，负责动物毛发与人体皮肤的颜色。研究表明，酪氨酸酶活性的过度表达会引起以黑色素过度积......
常春藤皂苷元为五环三萜类齐墩果烷型化合物，具备抗癌、抗HBV、治疗高血脂等药理作用，且可从多种药材中分离提取得到。但是存在溶解......
癌细胞代谢的改变对肿瘤的发生发展起着重要作用，一些影响代谢途径的酶被认为是癌症治疗的重要靶点。异柠檬酸脱氢酶(IDH)是催化异......
以商品化的苯甲酰脲作先导化合物,基于活性亚结构拼接法,将5-氨基噻唑单元替换原有的苯胺部分,成功制备了13个未见文献报道的新化......
作为经典的计算机辅助药物设计方法之一,药效团方法在药物发现领域内得到了广泛的应用,它主要基于这样一个概念:在生物靶点对配体......
《中国药物化学杂志》编委、山东大学刘新泳教授主编的《基于靶标的抗艾滋病药物研究》由人民卫生出版社出版。全书共17章,139.1万......
本文根据研究以D1蛋白酶为靶标的新型农药为需要，从菠菜中克隆了D1蛋白酶的基因，并在大肠杆菌中进行了高效表达，通过亲和层析法对重组......
天麻是名贵常用中药，具有“镇痛、安神、抗癫痫和益智”等功效，在相关中枢神经系统疾病治疗中，具有肯定的临床治疗效果。经过数十......
中国海洋天然药物研究近年来正由以结构研究为主导的天然产物阶段向以生物功能研究为牵引的天然药物研究阶段哨然转变,以作用靶标......
爵床脂素B（justicidin B）是一种具细胞毒活性、抗病毒、杀菌、抗原虫、抗血小板的芳基萘木脂素。由于该化合物的细胞毒性和骨吸收抑......
多种来源的蓝藻是提供大量新的先导化合物和开发新的活性物质的重要资源，作者从蓝藻类哈沙藻属Hassallia sp．植物中分离出了一新的抗......
