前体药物相关论文
与口服或注射等全身性给药相比,吸入药物直接递送至呼吸道发挥治疗作用,在呼吸系统疾病治疗方面具有明显优势.但现有吸入药物难以......
本研究采用外科手术剥离皮肤,然后将它们置于Valia-Chien水平扩散上进行酮洛芬前体药物的经皮渗透和代谢研究,阐明酮洛芬前体药物......
目的:研究叶酸偶联的青霉素G酰化酶(Folate-PGA)的体内动力学性质和生物分布.方法:采用125I标记法和TCA沉淀法研究Folate-PGA偶联......
目前,化学疗法仍然是治疗各种癌症疾病的主要方法.然而传统的单一抗癌药物在治疗过程中存在一系列的副作用,如抗药性、高毒性等.为......
经皮给药系统可以避免口服给药引起的胃肠道刺激及肝脏首过效应，使药物以更稳定地速度直接进入血流,有利于保持血药浓度的恒定，而且......
Platinum(Pt) based drugs, such as cisplatin, are widely used as anti-cancer agents, but their severe adverse reactions a......
泌尿系肿瘤的基因治疗鞠文，熊旭林，鲁功成人类肿瘤的治疗包括手术、放疗、化疗、激素以及免疫治疗。随着人们对肿瘤分子生物学和肿瘤......
目的 :研究前列腺癌的导向酶 前体药物疗法 (ADEPT) ,在体内观察前体药物甲氨喋呤 α 肽对前列腺癌的作用。方法 :用前体药物甲氨......
一种治疗获得性免疫缺陷综合征 (ＡＩＤＳ)患者巨细胞病毒 (ＣＭＶ)视网膜炎的新药———Ｖａｌｇａｎｃｉｃｌｏｖｉｒ(Ｖａｌｃｙｔｅ,更昔洛韦口服前体药物 )已获准销售 ,该药和静脉更昔洛......
一些非甾体抗炎药可减少阿尔茨海默症脑内老年斑的形成和炎症,但其长期服用会产生严重的胃肠道副作用。将S-(+)-布洛芬与L-氨基酸......
目的合成吲哚拉新5-氟尿嘧啶甲酯,考察其抗肿瘤活性。方法以5-氟尿嘧啶及吲哚拉新为主要原料经2步反应合成目的化合物。以小鼠肉瘤......
大肠癌口服化疗药主要指氟嘧啶类前体药物 ,吸收后通过一次或多次代谢转变成 5 -氟尿嘧啶 (5 -Fu) ,发挥抗癌作用。口服化疗在临床......
氯吡格雷属无活性前体药物，与阿司匹林联用可广泛用于冠心病的Ⅰ级及Ⅱ级预防、急性冠脉综合症(ACS)和经皮冠状动脉介入治疗(PC......
目的 毛蕊花糖苷具有广泛药理活性的苯乙醇苷类化合物，是中药肉苁蓉的主要药效成分。大量研究表明其具有非常好的神经保护、抗......
纳米技术的发展使得纳米给药系统在癌症治疗中显现出巨大的潜力，纳米载体的设计同时也向多功能化方向发展，构筑的纳米复合载体能......
芯片与质谱联用是细胞分析的一种很好手段，高分辨质谱可以从复杂的化学背景干扰中筛选识别出微量的目标物。我们通过多层微流控......
胸腺嘧啶核苷激酶(thymidine kinase,TK)基因和胞嘧啶脱氨酶(cytosine deaminase,CD)基因整合形成的双自杀基因CDglyTK,通过适当的......
缬沙坦是一种非前体药物,它有高度选择性和特殊的直接作用,能有效地拮抗ATII受体,是新一类抗高血压药物.我科观察缬沙坦对轻中度原......
超前镇痛是在伤害性刺激作用于机体之前采取措施，阻滞整个伤害性刺激信号的传递，达到阻滞外周损伤冲动向中枢传导，减少有害刺激传入导......
目的合成一系列帕拉米韦巯基二肽前药并考察其在不同介质中的稳定性。方法以帕拉米韦结构中1位羧基为反应位点,巯基二肽为载体,通......
期刊
目的:丙卡巴肼(Pcb)临床上主要用于治疗恶性淋巴瘤、肺癌、黑色素瘤等,但具有胃肠道紊乱、骨髓抑制以及生殖系统损伤等副作用,这些......
核糖核酸酶A(RNaseA)是一种细胞毒性蛋白,能够切断细胞的RNA从而使细胞凋亡。本文利用4-硝基苯基(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂......
常规化疗因特异性差、不良反应大,对肿瘤患者的治疗效果有限.前体药物是一类通过连接子将药物与靶向分子(如抗体、多肽、核酸适体......
大肠癌的治疗素以手术、放疗和化疗为传统手段,随着生物工程技术的发展,细胞因子、MHC、抑癌及反义基因治疗正走向前台。特别是近......
目的:探讨胞嘧啶脱氨酶基因(CD)与前体药物5-氟胞嘧啶(Flu)对肝癌的抗肿瘤作用,方法:应用逆转录病毒法,将CD基因转导入肿瘤细胞,体......
自杀基因治疗是将来自病毒或细菌的自杀基因转染肿瘤细胞、编码特定的酶类,使无毒性的前体药物转化为细胞毒性代谢产物,从而导致肿......
本室以往的研究表明,用腺病毒作为载体将大肠杆菌胞嘧啶脱氨酶(CD)基因与小鼠淋巴细胞趋化因子(Itn)基因联合体内转染,具有显著的......
抗体导向的酶催化前体药物疗法 ( ADEPT)利用抗体与抗原 ,酶与底物的双重选择特异性 ,进行抗癌药物的前体药物研究 ,提高抗癌药物......
阿糖腺苷(Ara-A)是一种安全有效的抗DNA病毒药物,主要用于治疗单纯疱疹性角膜炎等。近年来国内外医药界越来越重视其对慢性乙型病......
应用一些抗病毒药治疗流感很快就会出现耐药性 ,本文研究了神经氨酸酶抑制剂ＧＳ4 0 71的口服前体药物奥塞米韦 (ｏｓｅｌｔａｍｉｖｉｒ)对自然获得经实验室......
日本学者小桥恭一等以无菌及感染人肠内细菌的限菌大鼠模型,通过体内肠内菌群的代谢,证实番泻甙、甘草甜素、芦荟甙、黄芩甙、去羟......
单克隆抗体药物是目前肿瘤治疗领域的研究热点之一。现对近年来抗体耦联物(如放射免疫耦联物、化学免疫耦联物、免疫毒素、抗体-细......
Pfizer和英国St Mary’s医学院的研究工作者联合研制了一种新的α-肾上腺素受体拮抗剂(UK-570-46-27)。据称,这种对心肌有选择性......
我们知道,有许多例子是药物进入体内经酶的作用后,由药物母体——即前体药物(Prodrug)中释放出有药理作用的活性物质,前体药物的......
本文报道前体药物设计中一种有用的化学键。由载体 A 和药物 B 部分组成二节的前体药物(bipartate prodrug)(见图 I),体内在酶的......
β-内酰胺酶抑制剂和β-内酰胺类抗生素联合应用可有效的抑制产生β-内酰胺酶的耐药菌的活性。为了克服单一药物口服吸收较差以及......
盐酸喘通为一新型平喘药,毒性低,吸收良好,但因其排泄较快,需增加服药次数,故一些副作用相应增加。本文介绍了作者在研究制备琥珀......
1981年,A.Trouet等报道了伯喹的氨基酸(亮氨酸)和肽类(丙氨酰——亮氨酸;丙氨酰——亮氨酰——丙氨酰——亮氨酸)衍生物作为前体......
将母体药物的化学结构加以修饰而生成的衍生物是前体药物。它们本身不显示原药的药理作用,但在体内经过生物转化成原药后就可发挥......
引言生理学虽然早在1911年就已怀疑多巴胺具有生化作用,但直到1957年Blaschko才提出,它除了作为去甲肾上腺素生物合成的前体,还有......
一、前体药物的概念1.前体药物的定义:前体药物这一术语是 Albert 开始应用的,定义为“给药后与受体结合转变为真正起作用的物质......
