选择性抑制剂相关论文
活化的Cdc42相关激酶1（Activated Cdc42-associated kinase1,ACK1）,也称为TNK2,是一种非受体酪氨酸激酶（NRTK）。ACK1在细胞质和细胞核......
表观遗传是指基因的核苷酸序列不发生改变,而基因表达发生可遗传的变化的一种现象。表观遗传受多种蛋白的调控,这些表观遗传调控蛋......
核蛋白聚（ADP-核糖）聚合酶1（PARP1）抑制剂已被证明可有效地增强化学治疗和放疗效果。然而,目前大多数PARP1抑制剂的主要问题是它们缺乏......
大量研究表明磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)与多种恶性肿瘤及免疫疾病的发生、发展密切相关,因此成为一个备受关注的药物靶点.伊德利......
目的 研究PI3K α/β选择性抑制剂设计策略.方法 运用分子对接、分子动力学模拟、结合自由能计算和量子化学计算等方法分析PI3Kα/......
泛素特异性蛋白酶28(USP28)是去泛素化酶USP家族成员,在真核细胞的细胞周期、细胞凋亡和DNA损伤修复等生命活动中扮演了重要的生理......
多个上市药物因选择低/毒副作用大而被退市。因此,选择性高且毒副作用低的药物设计研究已成为药物研发的新趋势。磷酸二酯酶(PDEs)......
mRNA 上的m6A 修饰研究开辟了表观遗传学领域中的前沿新方向—“RNA 表观遗传”.FTO 是首例调控m6A 修饰丰度的去甲基化酶,ALKBH5 ......
表皮生长因子受体(EGFR)是一种受体型酪氨酸激酶,其异常活化和过表达导致肿瘤的发生和发展,因此靶向EGFR小分子抑制剂成为肿瘤治疗......
由于表观遗传修饰机制的不断揭示,作为关键调控因子,组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDACs)在体内多种生物学进程中发挥的......
肝癌通常由病毒感染，代谢紊乱，酗酒等导致的慢性肝病引起。慢性肝病引起的肝癌在原发性肝癌中占很大的比重，高达85-90%。FGFR4-FGF19......
大量研究表明JAK3与炎症疾病的发生、发展具有密切的关系,使得JAK3成为一个极具潜力的药物靶点.其中,JAK3共价抑制剂因其选择性高......
靶蛋白通常具有不同亚型，亚型之间有较高的同源性，不同亚型的分布可能具有组织或细胞特异性。因此药物对靶点的亚型选择性是影响......
内皮脂肪酶(EL)是脂代谢调控甘油三酯脂酶家族的新成员,其功能主要为水解富含磷脂的高密度脂蛋白(HDL),对其进行选择性抑制而不影......
应用卵蛋白致敏和刺激小鼠复制过敏性哮喘模型观察血栓素Ａ２合成酶选择性抑制剂ＯＫＹ－０４６对抗原引起呼吸道嗜酸性粒细胞（ＥＯＳ）浸润的影响。结果表明正......
二酰基甘油酰基转移酶(DGAT)作为甘油三酯合成的唯一限速酶,成为治疗肥胖以及其他代谢综合征的重要靶标.利用从具有DGAT1抑制活性......
目的探讨c-Jun氨基末端激酶选择性抑制剂(SP600125)对哮喘小鼠肺组织白介素-6(IL-6)表达的影响。方法 30只BALB/c小鼠随机分为对照......
在化疗机制的研究中 ,已知化疗药物能激活天生的细胞凋亡途径而发挥其致死作用 ,加上肿瘤化疗药物尚具有对细胞内某些巨分子起直接......
大量的实验室资料及流行病学资料表明非甾体类消炎药 (NSAIDs)对消化道肿瘤具有防治作用。其可能的机制如下 :(1 )抑制环氧合酶 - ......
目的研究胰胆管合流异常患者(APBDU)胆汁对人胆管癌细胞QBC939生长的影响.方法应用四唑氮蓝比色(MTT)法检测QBC939增殖状况,应用流......
环氧化酶(COX)是前列腺素(PGs)合成的限速酶,COX鄄2在多种癌组织中高表达,在肿瘤的发生、发展中起着重要的作用。文章综述国内外CO......
目的：阿帕替尼是一种口服VEGFR2选择性抑制剂，具有抗血管生成作用，目前批准用于二线化疗失败晚期胃癌治疗。肉瘤生长迅速，供血丰富......
骨质疏松是一种以骨量减少和骨微结构破环为特征而导致骨折危险性增加的疾病。Salubrinal是真核翻译起始因子2α(e IF2α)的选择性......
血管性痴呆（vascvlar dementia，VD）是由脑血管病变引起的脑组织供血障碍，导致脑功能衰退，临床上以多种认知缺陷和皮层功能损害为主要表......
2015年4月23日，加拿大卫生部发布了对布洛芬口服药的安全性评估结果。 加拿大卫生部启动了一项安全性评估，以评价与其他NSAID包括......
主题锁定于高选择性环氧酶抑制剂的进展与安全性评价,由著名药学家金有豫教授、王汝龙教授主持的“依托考昔药学专家顾问会议”于2......
组织蛋白酶D(Cathepsin D,Cath D)在恶性肿瘤细胞内高度表达,参与肿瘤细胞的侵袭、增殖、转移和凋亡等过程。目前,Cath D已经被认......
磷脂酰肌醇3-激酶gamma（Phosphoinositide 3-kinase gamma,PI3Kγ）在体内扮演着第二信使的角色,并参与细胞多种生理活动,例如细胞的......
扎那米韦(Zanamivir)是甲、乙型流感病毒神经氨酸酶的强力选择性抑制剂,已证实治疗急性期流感有效,并且用每日一次的扎那米韦作季......
目的：测试石杉碱乙的抗胆碱酯酶作用并与他克林进行比较．方法：比色法用于测定胆碱酯酶活性．结果：石杉碱乙和他克林对ＢｕＣｈＥ和ＡＣｈＥ抑制的ＩＣ５０值的比率分......
氮乙酰半胱氨酸(ＮＡＣ)作为一种巯基抗氧化物,可增加细胞内ＧＳＨ的合成量,能增强ＩＬ1β诱生型一氧化氮合酶(ｉＮＯＳ)在小鼠血管平滑肌细胞中的表达。那......
环氧化酶 2为一种诱导型酶 ,在正常组织中一般不表达 ,而在受到各种刺激时迅速合成。环氧化酶 2与血管生成关系密切 ,参与机体多......
日产化学工业和绿十字公司的新型口服血小板抗凝剂日产化学工业公司和绿十字公司已开始联合对一种新型口服血小板抗凝剂Ｍ－７０２进行临床前......
酞胺呱啶酮是肿瘤坏死因子α(TNF-α)合成的一种选择性抑制剂。在单核细胞系(UI)中它能抑制潜在的HIV-Ⅰ的激活。此种抑制作用呈......
Ｉｓｉｓ公司的反义核酸抗癌新药ＩＳＩＳ－３５２１开始临床试验Ｉｓｉｓ制药公司报道，一种有望成为新的反义核酸抗癌化合物ＩＳＩＳ－３５２１／ＣＧＰ－６４１２８Ａ开始进行Ⅰ期临床试验。该化合物是蛋白激酶......
ＦＯ－６９７９－Ｐ９是在从真菌培养液筛选巨噬细胞泡沫化抑制剂过程中获得的，其对小鼠腹腔巨噬细胞中胆固醇酯再形成的抑制ＩＣ５０为０．３８ｍｇ／Ｌ（０．７８μｍｏｌ／Ｌ），而对甘油三酯和磷脂的再......
采用反相高效液相色谱法测定发酵液中美伐他汀和普伐他汀含量。色谱柱为Ｎｏｖａ－ＰａｋＣ１８，流动相为甲醇－水－乙酸－三乙胺（体积比７５２５１１），检测波长为２３６ｎｍ。方法简便、快......
7_hydroxystaurosporine是一种激活enzymeC类型选择性抑制剂。大量体内外实验已经证实UCN_01是一种有效的新抗肿瘤药物 ,包括抑制......
因子Ⅹa选择性抑制剂戊聚糖钠是新一代抗栓药物 ,对抗凝血酶Ⅲ有选择性高亲和力 ,特异性催化因子Ⅹa失活 ,产生无因子Ⅱa抑制或抗......
为了获得更强的活性和更好的选择性,基于构效关系合成了一系列7-烷基醚类illudalic acid类似物。这些化合物对人源白细胞共同抗原......
