生物电子等排体相关论文
随着药物化学和有机化学的发展,越来越多经典的和非经典的生物电子等排体被运用到新药的设计中.近几年来,双环[1.1.1]戊烷基团(BCP......
肽脱甲酰基酶是一种金属蛋白酶,它存在于原核生物及真核生物的线粒体、叶绿体中,是蛋白质合成过程中的关键酶。原核生物的肽脱甲酰......
生物电子等排是药物结构优化中最常见的一种策略,随着药物化学和有机化学的发展,越来越多的经典的和非经典的生物电子等排体被运用......
糖尿病是一种机体长期处于高血糖状态的代谢紊乱性疾病,可引起多种并发症严重危害人类健康。2型糖尿病是最常见的一种糖尿病类型,......
对核苷类化合物糖环部分的化学改造一直是发现新的具有抗病毒、抗肿瘤或其他生物活性的核苷类先导化合物的重要途径之一。作为天然......
流行性感冒（流感）是一种严重威胁人类生命健康的呼吸道传染病，流感大流行已对社会和经济造成了严重的后果。随着流感病毒的变异，宿主范......
帕唑帕尼(Pazopanib，商品名：Votrient)是由英国葛兰素史克公司研发的一种新型的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)，对多种受体酪氨......
在人体内，高浓度的尿酸会导致高尿酸血症，高尿酸血症会引起许多疾病如痛风和尿结石。人体的肾脏在控制血液尿酸浓度中起主导作用。尿......
为寻找抗肿瘤氟喹诺酮C-3羧酸等排体的有效优化策略,基于C-3均三唑-(口恶)二唑甲硫醚(6a～6j)结构特征,在培氟沙星(1)羧基等排体均三......
为寻找提高氟喹诺酮肿瘤活的有效结构修饰策略,左氧氟沙星(3)的衍生物(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-[1,4]......
为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排......
为寻找由氟喹诺酮抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效途径，用均三唑和嗯二唑分别作为培氟沙星C-3羧基的等排体和修饰基，设计合成了10个......
用酰腙及腙分别作为抗菌氟喹诺酮类药物环丙沙星C3羧基和C7哌嗪基的等排体,设计合成了10个未见文献报道的双腙1-环丙基-6-氟-3-（取......
为寻找抗肿瘤氟喹诺酮C-3羧酸等排体的有效优化策略，基于C-3 均三唑-噁二唑甲硫醚（6a~6j）结构特征，在培氟沙星（1）羧基等排体均三唑环上发......
为发现转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的策略及其构一效关系，用酰腙作为环丙沙星C3羧基的生物电子等排体，合成了12个未见报道的环......
随着毒蕈碱受体(M受体)亚型及能甄别这些受体亚型的化合物的不断发现,为寻找新型、高效、选择性高且副作用小的用于治疗阿尔茨海默......
目的：寻找转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的有效策略。方法：用酰腙作为N-甲基环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体，合成了12个环丙沙......
目的：发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效结构修饰策略。方法：用噁二唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,硫乙酰......
为进一步寻找抗肿瘤氟喹诺酮分子的构建策略,用α,β-不饱和酮为抗菌氟喹诺酮C-3羧基的生物电子排体、绕丹宁环为其稠合功能修饰基......
目的：探讨由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的构建新策略。方法：用均三唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,硫乙酸和亚胺席夫......
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生物电子等排体是指一类化合物或基团,这类物质拥有近似的分子形状和体积,类似的电子分布,并由此表现出相似的物理特性。作为激动......
癌症是导致人类死亡率最高的疾病。目前治疗癌症最常用的方法是手术、化疗和放疗。然而,化疗存在药物选择性差、毒副作用严重和耐......
为发现转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的策略及其构-效关系,用酰腙作为环丙沙星C3羧基的生物电子等排体,合成了12个未见报道的......
为寻找抗肿瘤氟喹诺酮C-3羧酸等排体的有效优化策略,基于C-3均三唑-二唑甲硫醚(6a~6j)结构特征,在培氟沙星(1)羧基等排体均三唑环......
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生物电子等排原理在药物设计和结构修饰中起着重要作用。本文介绍了生物电子等排体的概念,分类以及常见的生物电子等排原理在药物......
