代谢稳定性相关论文
目的 探讨芒果苷在SD大鼠、Beagle犬和人3个种属肝微粒体中的代谢稳定性.方法 应用还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)启动的......
期刊
目的：研究厚朴抗炎有效成分(E)-5-ally1-3-(prop-1-enyl)bipheny1-2,4-diol(HK-1)在人、大鼠、比格犬、猴和小鼠5个种属肝微粒体中......
吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(elimination)，即ADME性质是药物最重要的属性之一。本文将以药物......
在新药开发研究中,利用体外代谢特性进行高通量ADME筛选,是确定药物是否有继续开发价值的重要手段.候选化合物ADME筛选一般以化合......
目的 研究抗老年痴呆药sGC-1061盐酸盐在SD大鼠及比格犬体内药代动力学特性，以及体外代谢稳定性及酶促动力学研究。方法 建立高......
本论文分为两部分:第一部分:近些年来,细胞程序性坏死已经被认为是一种可控的细胞死亡方式,而且它与多种炎症疾病有关。目前针对细......
硫酸鱼精蛋白是从各种鱼类精子中提纯的富含60%多精氨酸的强碱性蛋白,能够和负电性的肝素结合,作为肝素的拮抗剂,使肝素失去抗凝作......
糖尿病是一种机体长期处于高血糖状态的代谢紊乱性疾病,可引起多种并发症严重危害人类健康。2型糖尿病是最常见的一种糖尿病类型,......
中圖分类号 969.1;R917 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2021）11-1325-05 DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2021.11.08 摘......
目的研究新型他克林衍生物ST09、ST10的体外代谢稳定性并分别考察了其对人肝微粒CYP450各亚型酶的抑制作用。方法采用人肝微粒体模......
在新药开发研究中,利用体外代谢特性进行高通量ADME筛选,是确定药物是否有继续开发价值的重要手段.候选化合物ADME筛选一般以化合......
通过增强胰岛素的敏感性是2型糖尿病一条有效的治疗途径。研究表明吲哚美辛衍生物GY3与rosiglitazone作用机制不同为非PPARγ激动......
目的本研究旨在通过建立LC-MS/MS方法对丹参中的一个单体成分—丹参酮ⅡA—采用制剂新技术获得的多个剂型进行生物利用度比较研究,......
癌症是仅次于心脑血管疾病影响人类健康的第二大“健康杀手”。在我国,癌症发病率也呈逐年上升的态势,这其中肺癌是发病率与致死率......
应用体外肝微粒体孵育体系,采用超快速液相色谱质谱联用(UFLC-MS/MS)检测方法,研究海南崖豆藤抗炎活性成分6-methoxy-8,8-dimethyl......
有机氟化物在药物，农药，材料领域有着广泛的应用。向有机小分子内引入含氟官能团不仅可以改变其生物活性还可提高其亲油性和代谢稳定......
目的研究厚朴抗炎有效成分（E）-5-allyl-3＇-（prop-1-enyl）biphenyl-2,4＇-diol（HK-1）在人、大鼠、比格犬、猴和小鼠的肝微粒体中的代谢稳定性......
目的：采用不同种属肝微粒体,研究黄酮类化合物pongachin的体外代谢特性,明确参与pongachin代谢的CYP酶亚型。方法：选择UPLC-MS/MS测......
目的建立大鼠皮肤中UP302定量的LC-MS/MS方法,并应用于研究UP302乳膏在大鼠皮肤局部给药24h后的皮肤吸收量,以及离体大鼠皮肤中UP3......
在药物发现过程中，药代动力学研究成本高、耗时长，已成为制约新药开发速度和成功的瓶颈。因此，有必要在药物发现过程的早期阶段进行代......
应用体外肝微粒体孵育体系,研究披针灰叶素B（lanceolatin B）在大鼠、人、比格犬、猴肝微粒体中的代谢稳定性及体外代谢参数,确定主要......
期刊
目的:对比丹酚酸B(SAB)和丹酚酸B二甲酯(DMB)在人肝微粒体中的代谢稳定性,并鉴定DMB的代谢产物。方法:应用体外人肝微粒体孵育体系......
为了在临床前药效和毒理研究中选择与人有相似代谢性质的实验动物,本实验比较了石斛碱在不同种属肝微粒体间的代谢差异。将石斛碱......
目的:应用体外肝微粒体孵育体系,研究抗肿瘤化合物HK-7在人、SD大鼠、昆明种小鼠、恒河猴和比格犬的肝微粒体中的代谢稳定性,确定H......
药物代谢的稳定性测试是新药发现阶段的关键环节,实现药物的低清除率通常是药物代谢稳定性设计中的重要目标。如何准确评估低清除......
<正>代谢稳定性是化合物的重要性质,在药物研发早期对化合物的代谢性质进行预测能够避免资源浪费,提高研发的效率[1]。本文实验测......
本文旨在研究小/大鼠口服和静脉注射YZG-331后的血浆药代动力学、血浆蛋白结合以及体外代谢特征。通过LC-MS/MS方法测定小/大鼠口......
阿片受体在镇痛的过程中扮演着重要作用。作用于阿片受体的药物如吗啡在临床中被视为疼痛治疗的黄金标准,但它所带来的副作用,包括......
药物代谢的稳定性作为一个药物的关键性质,是极其重要的,决定了药物药代动力学的主要性质。因此为了降低在临床阶段由于候选药物的......
阿片受体属于G蛋白偶联受体家族,包括μ、δ、κ三种经典的受体以及ORL1受体。其中μ受体介导了强效的镇痛作用,但一般与耐受、依......
第一部分艾灵颗粒对茚地那韦的体外代谢性增效作用背景：高效抗逆转录病毒疗法(Highly active antiretroviral therapy, HAART)俗称......
五肽PEP801（Met-Gln-Cys-Asn-Ser）是一种合成的小分子五肽，它是首次在痢疾阿米巴中提取产生，并被发现具有抗炎活性的的小分子五肽。在......
癌症是威胁人类健康的主要疾病之一,紫杉醇和多烯紫杉醇是目前临床一线治疗多种癌症的首选药物。尽管如此,在临床应用中紫杉醇和多......
采用商品化的人、Beagle犬、食蟹猴、SD大鼠的肝微粒体酶,考察E7在4个种属肝微粒体中的代谢稳定性,比较代谢的种属差异。采用选择......
应用体外肝微粒体孵育体系,考察胡椒碱在人、SD大鼠、小鼠、恒河猴和比格犬5个种属肝微粒体中的代谢稳定性,比较代谢的种属差异,确......
以大鼠肝S9系统为体外代谢模型，利用高效液相色谱法检测抗球虫新药纳川珠利与大鼠肝S9孵育后的含量，研究纳川珠利在大鼠肝S9系统中的......
目的:建立测定大鼠肝微粒体孵育体系中新型胰岛素增敏剂ZG02质量浓度的方法,并探讨ZG02的体外代谢稳定性。方法:分别将ZG02溶解于......
目的探究补骨脂酚在大鼠和人肝微粒体中细胞色素P450酶(CYP酶)和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT酶)的代谢稳定性及性别差异。方法......
天然活性物质是创新药物研发的巨大宝库。在人类与疾病抗争的历史长河中,天然活性物质扮演着关键角色,雷公藤甲素是提取自植物雷公......
假马齿苋为玄参科匍匐草本植物假马齿苋Bacopa monnieri(L.)Wettst.的全草,有清热解毒、清肝明目之功效。全草入药,有消肿之效。现......
多肽类药物在化学结构和理化特性上不同于小分子药物,多为亲水性的极性大分子,是体内广泛分布的蛋白酶的底物,因此具有代谢速度快......
为了发现具有抗癌活性的医药先导化合物，本文在原有工作基础上，设计并合成了通式分别为（Ⅲ）和（Ⅳ）两个系列共计57个未见文献报道的新化合......
在药物发现过程中,药代动力学研究成本高、耗时长,已成为制约新药开发速度和成功的瓶颈。因此,有必要在药物发现过程的早期阶段进......
