生物电子等排相关论文
以天然产物脱氧鸭嘴花酮生物碱为基础,通过生物电子等排手段,设计并合成了 40个二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶酮类化合物,其......
根据已报道的双环三氮唑类c-Met抑制剂的结构特征,运用传统的药物化学和计算机辅助设计策略,通过生物电子等排原理设计合成了结构......
采用生物电子等排模拟法，用苯甲酰胺的结构代替抗肿瘤候选药物GSK2126458结构中吡啶与水的复合物，设计、合成了一系列2-取代-3-磺酰......
目的:黄皮酰胺具有抗阿尔兹海默症的药理活性,其作用机制可能与抗胆碱酯酶活性有关,对其结构进行改造有望获得药理活性更佳的药物......
基于抗菌氟喹诺酮的作用机制,一个有效的转化其抗菌活性到抗肿瘤活性的修饰途径被进一步发展。用稠杂环均三唑并噻二嗪作为环丙沙......
基于活性亚结构拼接和生物电子等排原理设计并合成了一类含苯并嗯唑结构的新型1,1-二氯丙烯衍生物,所有化合物都经过了核磁共振氢......
阿尔茨海默症(Alzheimer’sdisease，AD)是一种与年龄相关的神经退行性疾病，对病人、家庭乃至整个社会产生巨大的危害和经济影响，并随......
第一部分：新型结构β-分泌酶抑制剂的研究 阿尔茨海默症(Alzheimer’sdisease，AD)是一种与年龄相关的神经退行性疾病，对病人、家庭......
本文主要报道了四类以天然产物为先导的抑菌化合物的研究，利用生物电子等排体、类同合成及活性片段整合等分子设计原理，设计合成了四......
设计和合成了一些4＇-和5＇-取代的17-(2＇-噁唑基)-雄甾-5,16-二烯衍生物作为17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(P45017α)的抑制剂,用以治疗前......
The Synthesis of Some 17-（2＇-Oxazolyl）-androsta-5,16-diene Deriva-tives as 17α-Hydroxylase／C17,20 -L
Several 4'- and 5'-substituted 17-(2'-oxazolyl)-androsta-5,16-diene derivatives were designed and synthesize......
在三乙胺作用下，羧酸和磺酰异氰酸酯在四氢呋喃中反应30min，制得相应的N-酰基磺酰胺类，可供作羧酸的生物电子等排体用于新药研究。底......
目的合成两种杂环类维A酸以用于新药筛选。方法分别以2，5-二甲基-2，5-己二醇为原料通过五步反应进行合成。结果得到了两种杂环类维A......
本文简要叙述了生物等排的概念，发展史及其作为有效方法之一在新农药创制中的应用。文中给出许多运用生物电子等排成功开发的新农药......
目的综述元素硅在先导化合物优化中的应用及其特点,从而为新药设计提供理论依据。方法对近年来国内外发表的文献进行归纳、总结。......
[目的]利用生物电子等排原理进行“碳-硅”替换,合成含硅大麻素类似物。通过引入硅原子改变化合物的理化和代谢性质,影响其生物学......
非甾体抗炎药与秋水仙碱(Colchicine,COL)联合应用,对于治疗急性关节炎效果较好。但秋水仙碱会导致严重的副作用,包括腹泻、恶心、......
<正> 改变结构以寻找新药目前尚无成熟规律可循。但生物电子等排(Bioisosterism)原理仍应用最多。应用生物电子等排原理改变药物的......
烟酸能提高人体高密度脂蛋白水平,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白及三酰甘油水平,临床上常用于低高密度脂蛋白胆固醇血症和高三酰......
随着数学、物理学、化学、分子生物学、细胞生物学、计算机图形学等相关学科的发展,新药的研究开发已进入一个崭新的时代,成为一门......
二芳酰肼类昆虫生长调节剂因其独特的作用方式及选择性,使其对哺乳动物及非靶标生物具有非同寻常的安全性,对抗性害虫表现出很高的......
乙型肝炎(Heptatis B)是由乙肝病毒(HBV)引起的、以肝脏炎性病变为主并可引起多器官损害的一种传染性疾病。衣壳蛋白的装配是HBV生......
血浆稳定性是影响先导化合物成药性的关键因素。通过化学结构修饰方法提高化合物的血浆稳定性有助于改善化合物在体内的药动学和药......
目的基于氟喹诺酮的作用机制和结构特征设计抗肿瘤氟喹诺酮化合物。方法 1,2,4-三唑杂环作为恩诺沙星C-3上羧基的电子等排体,硫基......
癌症是严重危害人类健康的一种疾病,且发病率呈现出逐年上升的趋势。目前,临床虽然有多种治疗癌症的方法,但仍然以化学药物治疗为......
探索生物电子等排原理在新药研究中应用的规律,推动新药研究的进展;通过查阅文献资料,阐述生物电子等排的定义及各类生物电子等排......
癌症是威胁人类健康的主要疾病之一,紫杉醇和多烯紫杉醇是目前临床一线治疗多种癌症的首选药物。尽管如此,在临床应用中紫杉醇和多......
目的：通过改变核酸生物合成所需的碱基结构，合成伪代谢物质从而干扰核酸的代谢，进而抑制肿瘤细胞生存复制的途径是研究抗肿瘤药物的一......
帕唑帕尼（Pazopanib）是葛兰素史克公司研制的一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作为抗肿瘤血管新生的代表药物已被FDA批准用于治......
