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蛋白质与蛋白质之间的异常作用往往会引发疾病,如癌症。研究表明,在蛋白质相互作用的界面中经常遇见α螺旋的二级结构。开发具有α......
赖氨酸特异性去甲基化酶1（lysine specific demethylase 1,LSD1）在FAD催化下可特异性地使H3K4 me1/2和H3K9me 1/2脱甲基。研究发现,L......
癌细胞代谢的改变对肿瘤的发生发展起着重要作用，一些影响代谢途径的酶被认为是癌症治疗的重要靶点。异柠檬酸脱氢酶(IDH)是催化异......
传统肽类药物在体内环境下易水解,具有不稳定性,以β-氨基酸为基本单位的β-肽相比传统的α-肽,药代动力学参数更加良好,因此蕴藏......
1.靶向日本血吸虫硫氧还蛋白-谷胱甘肽还原酶(TGR)的含氟呋咱衍生物的设计血吸虫病是一种主要的被忽视的热带流行病,在全球78个国......
多肽类药物因具有生物活性强、作用靶点专一等特点而被广泛应用于疾病治疗领域。实验研究表明,多肽类药物具有多方面的药效,如对代......
BP897作为D3受体选择性配体,正被开发用于对可卡因成瘾和依赖性及与其相关的中枢神经系统紊乱的治疗,现已进入II期临床并日益受到......
现阶段，生物活性肽类成为药化专家们寻找新药的热点先导化合物。其突出优势是毒副作用低，作用效果显著，但开发过程也受到其自身特点限......
在许多的天然产物、合成化合物、原料药以及中间体中，都有桥接环的立体结构。在分子中若存在这样一个特殊的立体结构片段，可大大增加......
环状氨基酸是一种构型限制型氨基酸,因为它们的构象限制性特点有利于肽的生物活性构象的形成和稳定,在修饰多肽时引起的构象效应和......
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在药物分子设计中,构象限制已成为先导化合物结构优化中重要的改造策略之一。本文综述了一些合理增加分子构象限制的应用实例。通......
阿片类镇痛药物的作用靶点为阿片受体,其三种受体亚型(μ、δ、K)具不同的药理特点,但即便针对单一亚型的高选择性配基亦无法有效......
目的合成叔丁氧羰基(Boc)保护的环状氨基酸Acc5、Acc6,并将这类构型限制型氨基酸用于多肽的固相合成,考察环状氨基酸在多肽固相合......
本文第一部分主要介绍了核苷及其核苷类药物,以及构象限制核苷和开环核苷的研究进展。论文第二部分主要阐述了以胸苷为起始原料,利......
