双靶点抑制剂相关论文
恶性肿瘤是一种涉及多个基因,发病机理高度复杂的疾病,目前临床使用的单靶点药物不能完全杀灭肿瘤细胞而且容易产生耐药性。组蛋白......
恶性肿瘤已经成为制约人类健康最重要的疾病之一,全世界每年有数百万人死于各种肿瘤,究其原因是受到当前治疗癌症的手段和方法的制......
本文在课题组前期的研究基础上,对乙酰、丁酰胆碱酯酶双靶点抑制剂进行了进一步的结构优化和构效关系研究,共设计合成了5个系列共21......
目的 目前,胃癌靶向治疗药物中,阿帕替尼等VEGFR2 抑制剂具有着突出作用。然而,在VEGFR2抑制剂使用过程中,VEGFR2 抑制剂的耐药却......
现有化疗药物往往针对单一靶点进行过度调控,容易造成机体失衡,因此普遍存在毒副作用大、易耐药等问题。多靶点药物可以针对疾病发病......
脑肿瘤是一种发生在颅脑的原发性或者脑转移性肿瘤,其中脑胶质瘤占颅内瘤的45%,是颅脑肿瘤最危险的类型之一。在脑胶质瘤中恶性程......
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)是肿瘤治疗中的重要靶标,目前已有多个HDAC抑制剂类药物被批准应用于临床.相对于单靶点药物,多靶点药物具......
目的:目前,多靶点药物已成为抗HIV药物研发的新热点。作用于HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)作用位点和整合酶链转移抑制剂(IN......
非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的作用靶点为易突变的逆转录酶(RT),所以NNRTIs类药物易产生耐药性,因此研究出高效、低毒、抗耐药......
组蛋白的翻译后修饰(PTMs)在基因表达中至关重要,主要是通过影响DNA键合、蛋白质间相互作用来调节一系列的细胞生理过程。组蛋白乙......
目的:1.以新上市的抗肿瘤药物奥拉帕尼为先导化合物,设计、合成新的(E)-4-{3-[4-[(3-取代芳香基)丙烯酰基]哌嗪-1-羰基]-4-氟苄基}......
【目的】揭示6-苄基-1-[(苄氧基)甲基)]-5-异丙基尿嘧啶(6-benzyl-1-[(benzyloxy)methyl]-5-isopropyluracil,TNK-651)和埃替格韦(......
组蛋白的乙酰化水平对染色质的结构和基因转录调节有着重要的影响,组蛋白赖氨酸残基的可逆性乙酰化过程由组蛋白去乙酰化酶(HDACs)......
癌症是全球范围内危害人类健康的最大疾病之一,每年因癌症死亡的人数均有近,且有更多的人确诊为癌症后受到了病痛的折磨。目前,对......
目的构建3-OHHEPT类针对HIV逆转录酶非核苷类抑制剂作用靶点和整合酶的双靶点抑制剂[RT(NNRTI)/IN]药效团模型,对中药化学数据库(TCMD)进......
近年来,单组分多靶点抗Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus type 1,HIV-1)药物的研发成为热点,已发现的多靶点抑......
期刊
目的:2型糖尿病(T2DM)是以胰岛素抵抗和/或胰岛细胞功能衰竭为主要特征的一系列代谢紊乱综合征,常伴随多种急慢性并发症,已成为影......
目的:组蛋白去乙酰化酶和组蛋白甲基转移酶是和多种癌症相关的两个关键靶点酶,研究发现多靶点抗癌药物不仅可以提高治疗效果,而且......
艾滋病(AIDS)主要是由人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染引起的严重危害人类健康的重大传染病之一。将针对病毒生命周期不同阶段的三......
多靶点药物已成为一种有前景的药物开发方法,对抗肿瘤药物的研发尤具意义。本文基于候选药物GSK2126458和上市药物Vorinostat的结......