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精神分裂症是一种严重的慢性中枢神经系统疾病,大约有1%的人罹患此病。它给患者的身心造成了严重的伤害,也给其家庭和社会带来了沉......
论文一共分为四章。第一章主要论述了菊科植物腺梗豨莶的内生真菌芸薹生链格孢Alternaria brassicicola的次级代谢产物及其生物活......
实验动物模型在生物活性筛选及安全性评价等方面发挥着重要的作用,但由于传统的哺乳类动物实验模型难以进行快速的活性评价,而细胞......
目的 为大叶千斤拔药材等级评价的修订提供科学依据.方法 收集不同产地大叶千斤拔样品30批,对其直径、杂质、水分、总灰、浸出物、......
目的:建立基于小鼠巨噬细胞RAW264.7吞噬及分泌功能的清金化痰汤水提物冻干粉生物限值测定方法,从生物活性层面对清金化痰汤进行质......
目的 优化μ/δ阿片受体双重激动剂BVD03的合成路线,放大量合成BVD03并评价其体内外生物活性.方法 采用液相合成方法,以片段缩合方......
使用易得的芦丁和芳酰氯为原料,利用“一锅煮法”策略,在吡啶的促进下首次实现了槲皮素五芳基甲酸酯类化合物的高效制备.该策略避......
SIOC0171是嘧啶苄胺类新型除草活性化合物,先导结构具有国际原创性。化学名称:4-[2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)-6-氯苄氨基]苯甲酸异......
目的 建立 10 个不同批次金泽排石颗粒的HPLC 指纹图谱,并初步建立其抗炎生物活性效价检测方法,构建COX-2 与金泽排石颗粒的量效关......
4H-3,1-苯并恶嗪是重要的杂环化合物之一,含有4H-3,1-苯并恶嗪核的化合物通常表现出广泛的生物活性并且已被用作抗焦虑和抗惊厥药物......
核苷是由核糖和碱基构成。核苷类似物与天然核苷结构相似,作为一类重要的抗病毒或抗肿瘤药物,其主要作用机制是通过特异性干扰DNA的......
研究了植物提取物或植物源农药对茶树主要害虫--茶尺蠖、茶假眼小绿叶蝉、茶刺蛾的生物活性。结果表明,雷公藤根皮乙醇提取物对茶......
地衣是广泛地在传统的药被使用了的独特个人。这研究在地衣种上集中于指导生物鉴定的 phytochemical 调查,和 bioactivity 评估, Par......
A series of naphthalimide azoles as potential antibacterial and antifungal agents were conveniently and efficiently synt......
吡唑类化合物有非常好的杀菌和杀虫活性。α,β-不饱和酮是重要的吡唑类化合物前体。为了寻找具有更高生物活性和更环保的农药......
5-氟尿嘧啶(5-FU)是一种疗效显著的广谱抗癌药物,但其选择性较低、半衰期较短、毒副作用明显,因此,人们不断寻找高效低毒的5-氟尿......
抗凝血药物通过减少凝血过程中产生的凝血酶量来控制血栓的形成,已经成为临床上治疗血栓性疾病的主要药物。但现有抗凝血药物在使......
Polo样激酶(polo-like kinases,Plks)是一类存在于真核细胞中的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,其家族存在五个成员,Plk1-5。其中,Plk1作为确......
由于环境恶化和生活方式的改变,恶性肿瘤已经成为新世纪人类死亡的主要原因,治疗难度大,治愈率低,极易复发和转移。与恶性肿瘤发生......
寨卡病毒(ZIKV)为单股正链、二十面体结构的包膜RNA病毒,病毒颗粒直径为40 nm,内层具有致密核心。寨卡病毒病是一种由寨卡病毒感染......
蛋白降解靶向嵌合体(Proteolytic targeting chimera,PROTAC)是一种新兴诱导蛋白降解技术,已在抗肿瘤药物研究领域中得到广泛应用......
蛋白激酶CK2是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,因参与多种细胞调节进程,在许多癌症细胞中高表达,而成为抗癌药物的研发靶点......
介绍了昆虫保幼激素类似物的发展状况,评述了具有保幼激素活性的含硫氨基甲酸酯类化合物的合成和生物活性,讨论了昆虫保动激素类似物......
本文简便合成了26个肉桂酰胺衍生物并进行了体内外生物活性评价.其中具有4,4-二甲氧基苯基甲基结构的化合物9t,9u,9y,9z 在7.5......
蓖麻毒素(ricin)是从植物蓖麻子中分离得到的一种Ⅱ型核糖体失活蛋白,分为A链(RTA)和B链(RTB),其A链(RTA)为效应链,具有N-糖苷酶活......
从海洋生物、植物、微生物中获得的具有相关生物活性的天然产物是新药先导化合物的主要来源。在过去的十几年中组合化学方法的使用......
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)能通过脱去乙酰化组蛋白和非组蛋白底物的乙酰基而使转录受到抑制,在肿瘤的发生发展中扮演着相当重要的角色......
铜是人体必需的微量元素之一。铜伴侣蛋白在细胞利用铜离子过程中扮演了重要角色。细胞内的铜离子浓度异常与癌症的发生发展密切相......
变态性和自身免疫性疾病是困扰人类的全球性疾病,目前缺乏有效的治疗药物。脾酪氨酸激酶(Syk)是一种非受体型蛋白酪氨酸激酶,在许......
一.孤儿受体GPR139激动剂的设计、合成和生物学研究 孤儿受体是一类内源性配基尚未明确的G蛋白偶联受体(GPCR)。孤儿受体的研究......
癌症是严重威胁人类生命健康的一类常见病和多发病。据世界卫生组织统计,2004年的癌症死亡人数达740万(约占所有死亡人数的13%),超......
鸢尾黄素是从射干中分离出来的一种天然产物,具有广泛的生物活性。因此对它的合成引起了人们强烈的兴趣。我们探讨了一种有效的合......
在白细胞介导的炎症发生过程中,白细胞表面的唾液酸化路易斯寡糖-X(sialylLewis-X,SLeX)与血管内皮细胞表面E-选择素的特异性结合启......
癌症是威胁人类生命和健康的重大疾病,外科手术可能治疗早期患者,然而,对某些恶性肿瘤却很难有好的效果。对晚期癌症患者的治疗主要是......
腺病毒载体转基因效率高,不受靶细胞是否为分裂细胞所限;容易制得高滴度病毒载体;生物活性评价较简便;在临床基因治疗方面有了越来......
恶性肿瘤已成为日益常见且严重威胁人类生命和生活质量的顽病之一,长期以来,各国政府及科研机构都对肿瘤的研究予以高度重视。目前......
Click chemistry was used to study on radiolabeling of 1,2,3-triazole analogs with fac-[188 Re(CO) 3 (H 2 O) 3]+ . CuSO 4......
本文从登记药效试验申请、室内试验、田间试验要求等方面.概述了我国农药登记基本生测资料要求。我国在农药药效试验申请审批制,室内......
恩替卡韦是一种常用的治疗乙型肝炎病毒的拟核苷类药物,可以显著的抑制病毒HBV-DNA在人体内的复制水平,降低HBV-DNA在人体血浆中的......
吉西他滨是临床上常用的一种拟核苷类抗肿瘤药物,临床实验表明吉西他滨在小肠中的渗透效率偏低,其在体内的平均口服生物利用度仅为......
以多种不同取代基苯甲酸为起始原料,经酰氯活化后与3,4-二甲氧基-β-苯乙胺盐酸盐在碱性条件下缩合,再经Bischler-Napieralski反应......
为发现3.位稠杂环取代喹诺酮衍生物新的生物活性,以环丙氟氯喹诺酮羧酸(1)为起始原料,经3步反应得到3.(4.氨基-5-巯基-均-三唑)氟氯喹酮(4).在......
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大黄酸是中药芦荟、大黄的有效成分之一,含有平面状的1,8-二羟基蒽醌结构单元,存在溶解度差、生物利用度低等问题。为了改善其理化......
室内生测结果表明,浙江基地合成的新的除草活笥化合物ZJ0166在40~150g/hm^2x剂量范围内对大多数禾本科杂草、阔叶杂草以及莎草具有较高的活性,且对油菜、......
甲基丙烯酸酯类杀菌剂SYP-Z071具有保护、治疗活性及内吸传导作用,杀菌谱广、活性高。室内测定结果SYP-Z071对卵菌、子囊菌、担子菌及半知菌均有很好......