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奥拉帕尼类似物的合成、活性研究及PARP-1 & AChE双靶点抑制剂的虚拟筛选

被引量 : 2次 | 上传用户：aoyun2000

【摘 要】

：

目的:1.以新上市的抗肿瘤药物奥拉帕尼为先导化合物,设计、合成新的(E)-4-{3-[4-[(3-取代芳香基)丙烯酰基]哌嗪-1-羰基]-4-氟苄基}-2H-酞嗪-1-酮衍生物,并评价其抑制PARP-1酶的活性及其对肿瘤细胞抗增殖能力的影响,以期获得的具有PARP-1抑制活性的新型靶向抗肿瘤化合物。鉴于PARP-1也可能是治疗AD的新型靶点,本研究同时也检测了目标化合物对AChE和BuChE的酶抑

【作 者】

：

董伟 

【机 构】

：

武汉科技大学

【发表日期】

：

2018年05期

【关键词】

：

奥拉帕尼 PARP-1 AChE 阿尔茨海默病 虚拟筛选 分子动态模拟 

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目的:1.以新上市的抗肿瘤药物奥拉帕尼为先导化合物,设计、合成新的(E)-4-{3-[4-[(3-取代芳香基)丙烯酰基]哌嗪-1-羰基]-4-氟苄基}-2H-酞嗪-1-酮衍生物,并评价其抑制PARP-1酶的活性及其对肿瘤细胞抗增殖能力的影响,以期获得的具有PARP-1抑制活性的新型靶向抗肿瘤化合物。鉴于PARP-1也可能是治疗AD的新型靶点,本研究同时也检测了目标化合物对AChE和BuChE的酶抑制活性,以评价其作为抗AD的多靶点配体的潜力。2.以Pubchem数据库中现有的PARP-1抑制剂为筛选

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