【摘 要】
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本试验旨在开发一种新型注射用加兰他敏缓释微球制剂的体外释放试验方法.首先合成了硬脂酸加兰他敏,然后以丙交酯乙交酯共聚物为载体,采用o/w型乳化-溶剂挥发法制备其缓释微球.分别表征了所得微球的形貌、粒径、载药量与包封率,以SD大鼠为动物模型考察该微球的体内药物释放行为,绘制体内累积释放曲线.为得到具有良好体内外相关性的体外释放度试验参数,本试验通过Plackett-Burman设计筛选了流通池法中影响微球体外释放的显著因素,再用星点设计-响应面法考察各因素及其交互作用的影响.结果 显示,流通池活塞泵流速、释
【机 构】
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山东新时代药业有限公司,山东省复杂注射剂工程技术研究中心,山东临沂273400;济南大学生物科学与技术学院,山东济南250000;鲁南制药集团股份有限公司,山东临沂276000
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本试验旨在开发一种新型注射用加兰他敏缓释微球制剂的体外释放试验方法.首先合成了硬脂酸加兰他敏,然后以丙交酯乙交酯共聚物为载体,采用o/w型乳化-溶剂挥发法制备其缓释微球.分别表征了所得微球的形貌、粒径、载药量与包封率,以SD大鼠为动物模型考察该微球的体内药物释放行为,绘制体内累积释放曲线.为得到具有良好体内外相关性的体外释放度试验参数,本试验通过Plackett-Burman设计筛选了流通池法中影响微球体外释放的显著因素,再用星点设计-响应面法考察各因素及其交互作用的影响.结果 显示,流通池活塞泵流速、释放介质温度、释放介质中牛血清白蛋白(BSA)浓度是影响流通池法测得的微球体外释药数据的显著因素.基于Design-Expert 8.06软件的拟合结果,确定体外释放试验的参数为:活塞泵流速10.55 ml/min、释放介质温度42.54℃、BSA浓度为1.25％,此时测得的微球体外释放数据与其在大鼠体内的释药行为具有较好的相关性.
其他文献
1 病例简介rn男,44岁,主诉:发热,胸部及上腹部CT平扫示右肾后上方巨大肿块.既往史:2019年7月15日因右前臂肿块(图1A、B)于我院关节外科行手术治疗,病理提示为腺泡状软组织肉瘤(alveolar soft part sarcoma, ASPS)(图1C),术前腹部增强CT示右肾后方腹腔内结节灶(图1D、E),考虑腹腔肿大淋巴结可能.2020年9月14日复查腹部增强CT见右肾后上方一团状软组织肿块(图1F、G),右肾及右侧输尿管受压移位,结合病史考虑肉瘤转移可能性大.行超声引导下右肾旁肿块穿刺活
表面活性素(surfactin,SF)是一种由芽孢杆菌产生的环状脂肽类生物表面活性剂,因具有优越的生物安全性、可降解性、细胞膜渗透性以及资源可持续性等特点,作为潜在的药物佐剂在生物医药产品研究领域得到了广泛应用.本综述系统介绍了SF的生物安全性、对细胞膜的作用机制以及近年来在医药领域的应用研究,着重阐述了SF作为佐剂在药物递送系统中的研究进展,并展望其临床应用前景.
光热疗法是一种借助光热剂的光热转换特性,通过升高局部温度杀死肿瘤细胞的新型治疗手段.纳米递送系统的应用能够显著改善光热剂的稳定性和体内分布,提高光热疗法的治疗效率.但人工合成的纳米材料往往存在生物相容性差等安全性问题.以天然红细胞作为光热剂递送系统能提高生物相容性并延长体内循环时间.将红细胞膜提取并整合至纳米载体表面或以红细胞膜形成的囊泡作为递送载体,也能够降低免疫原性.这类基于红细胞的仿生载体实现了光热剂的高效递送,增强了肿瘤光热疗法的治疗效果.本研究针对红细胞和红细胞膜仿生载体在光热剂递送和肿瘤光热疗
参考非布司他(1)片剂(参比制剂)的进口注册标准及美国药典溶出度方法数据库,建立了1片有区分力的溶出度测定法,并用其评价自制1片与参比制剂溶出曲线的相似性.考察了不同pH介质、含不同浓度十二烷基硫酸钠(SDS)水性溶液条件下1片的溶出曲线.结果 显示,参比制剂在0.3％ SDS水溶液、含0.7％ SDS的盐酸(pH 1.2)及含0.5％SDS的乙酸盐缓冲液(pH 4.5)中的溶出曲线具有区分力;计算得相似因子(f2)均大于50,表明自制1片与参比制剂在上述介质中的溶出行为基本一致.本研究可为1片的一致性评
本研究探讨了仿制药药学研究部分研发质量管理体系建立和运行的方法.首先,通过对药品注册研制现场核查的药学研究相关常见问题进行风险分析,制定风险控制策略;其次,在全过程采用戴明环(又称PDCA循环)的方法对药品研发过程中影响项目质量和产品质量的要素进行管理;最后,综合以上内容,探讨仿制药药学研究部分研发质量管理的方法.运用仿制药研发质量管理方法可以降低注册研制现场核查不通过的风险,减少差错、提高效率,保证研发过程的规范性和科学性.
以丙二腈(2)和原乙酸三甲酯为起始物料,先制得2-(1-甲氧基亚乙基)丙二腈(3)后再与原甲酸三乙酯反应生成1,l-二氰基-2-甲氧基-4-乙氧基-1,3-丁二烯(4),4经80％冰乙酸环合得3-氰基-4-甲氧基-2(1H)-吡啶酮(5),5经磺酰氯氯代生成5-氯-3-氰基-4-甲氧基-2(1H)-吡啶酮(6),最后6经30％硫酸水解得吉美嘧啶(1),液相纯度＞99.88％,总收率62％(以2计).其中,由化合物4制备5的方法未见文献报道.改进后的合成工艺收率稳定,操作简便,适合工业化生产.
慢性肝病是我国重大卫生健康问题,其病种较多,但在疾病进展中均会出现脂肪变、炎症、肝纤维化、肝硬化等病理改变.精准、定量评估慢性肝病的病理改变及严重程度对临床治疗决策有重要意义.肝穿刺活检病理学分级是诊断慢性肝病病理改变的“金标准”,但因其存在有创性、抽样误差、并发症风险等局限性,无法在临床广泛应用.多种定量MRI技术可以无创反映慢性肝病不同病理改变及其严重程度.本文对不同MRI技术定量评估慢性肝病病理改变的最新研究进展做一综述.
阿片类镇痛药是治疗中至重度疼痛的有效药物,但其潜在的成瘾性也使之成为常见的被滥用药物.随着阿片类药物使用的增加,滥用所导致的社会问题在全球范围内不断凸显.美国在阿片类药物防滥用制剂开发方面处于世界领先水平,为减少阿片类药物滥用,率先鼓励开发防滥用阿片类镇痛药.目前已开发了多种防滥用技术,包括形成物理/化学屏障、添加激动药/拮抗药、添加厌恶剂和制备前体药物等.虽然部分防滥用阿片类药物因各种原因撤市,但是总体对遏制阿片类药物的滥用起到了积极作用.本综述总结了近几年防滥用阿片类镇痛药的最新研究进展,并对重点品种
目的探讨能谱CT虚拟平扫(VNC)联合多模型迭代重建算法(ASiR-V)在甲状腺图像质量及辐射剂量应用中的可行性.资料与方法收集需进行甲状腺增强检查的25例患者,采取非能谱平扫及能谱增强扫描,检查结束后在静脉期重建不同权重ASiR-V(0、20％、40％、60％、80％、100％),并重建不同权重ASiR-V的VNC,分别记作A1～A6.平扫按照滤波反投影重建,记作B1;记录各期检查辐射剂量,测量并计算6组图像感兴趣区的CT值、图像噪声(SD)及信噪比(SNR),并对图像主观和客观指标进行分析.结果A1、
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