血竭聚乳酸缓释微球的制备及体外释药研究

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目的:血竭(Dragon’s blood),又名麒麟竭,为中医常用的活血散瘀和止血药,性平、味甘、咸。在复方中的应用主要是将血竭与其它味中药一起煎熬。由于血竭不溶于水,遇热变成胶状,故煎熬时成胶后与其余药渣混在一起,被过滤出,失去其药理作用,这样就浪费了宝贵的血竭资源。本研究采用乳化溶剂挥发法制得血竭聚乳酸缓释微球,以期达到缓释作用,减少服药次数,为新剂型的研究和资源的合理利用提供参考。方法:首先依据2000版药典方法对血竭应用薄层色谱法和紫外分光光度法进行鉴定,并对其松香和醇不溶物进行检查,应用反相高效液相色谱法测定血竭中血竭素含量。选择聚乳酸为载体,二氯甲烷为有机溶剂,明胶水溶液为分散介质,用乳化溶剂挥发法制备微球。选取影响微球性质较显著的4个因素作为考察对象,即投药比(血竭:聚乳酸)、分散介质(明胶)的浓度、有机相中聚乳酸的浓度(聚乳酸质量:有机相体积)、搅拌速度,每个因素三个水平,按L9(34)正交设计进行实验安排,以跨距(均匀度)、载药量、包封率为指标,综合考察影响因素,确定缓释微球制备的最佳工艺。血竭聚乳酸缓释微球含量测定采用反相高效液相色谱法:选择合适检测波长,合适的固定相和流动相的组成、比例、流速,使血竭素色谱峰符合检测要求,调整色谱流动相使分离度、理论塔板数、对称因子符合要求。并进行精密度、
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