【摘 要】
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为了提高硫代反义寡核苷酸(PS-asODN)的包封率、细胞转染率及改善离子脂质体的靶向性.作者合成了美国FDA认可用于体内给药的阳离子脂质材料3β-[N-(N,N-二甲基胺乙基)胺基甲
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为了提高硫代反义寡核苷酸(PS-asODN)的包封率、细胞转染率及改善离子脂质体的靶向性.作者合成了美国FDA认可用于体内给药的阳离子脂质材料3β-[N-(N,N-二甲基胺乙基)胺基甲酰基]胆固醇(3β-[N-(N,N-dimethylaminoethane)carbamoyl]cholesterol;DC-chol),并考察DC-chol的细胞毒性;以有机相对PS-asODN的萃取率考察不同条件下阳离子脂质材料DC-chol与PS-asODN的相互作用.结果表明:DC-chol阳离子脂质体具有一定的细胞毒性,在低浓度时(0.84-26.94μg·ml<-1>),脂质体的细胞毒性与DC-chol浓度成正比.当正负电荷比>0.6时,DC-Chol能有效的从水相中萃取PS-asODN(萃取率80-100﹪);碱性条件和强离子(Na<+>/Cl<->)的存在不利于DC-Chol与PS-asODN的作用.结论:表明修饰的阳离子脂质体能显著提高PS-asODN的包封率、细胞转染率和抗病毒活性;SG的表面修饰增加阳离子脂质体的肝实质细胞靶向性.
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