拓扑异构酶Ⅰ抑制剂相关论文
为了寻找新型抗肿瘤药物先导,设计合成了23个含噻唑环的天然芪类似物,其结构均经NMR和ESI-HRMS表征确证.通过Top1-介导的松散实验......
近半个世纪来,肿瘤的治疗已进入综合治疗的时代,即根据病人的机体状况,肿瘤的病理类型、侵犯范围(分期)和发展趋向,合理地、有计划......
细胞凋亡的机理和过程是相当复杂的,目前比较公认的看法是, 不论什么因素诱导何种细胞凋亡,最终都要通过不同途径激活细胞内的内源......
苯并菲啶类生物碱(benzo[c]phenanthridine alkaloids)是一种重要的异喹啉生物碱,广泛存在于罂粟科和芸香科植物中,大多具有抗肿瘤......
拓扑异构酶I(Topol)抑制剂具有良好的抗癌活性,已有不少作为抗癌药物应用于临床治疗。但该类药物存在代谢快、副作用强等缺点,故寻......
目的:观察和评价拓扑替康和羟喜树碱治疗脑转移癌的安全性。方法:2004年4月至2007年12月临床诊断为脑转移癌的86例患者纳入研究。......
目的 观察和评价拓扑异构酶Ⅰ抑制剂拓扑替康、羟基喜树碱治疗脑转移癌的安全性.方法 临床确诊的脑转移癌患者86例,按各单位患者诊......
拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)是细胞生存的必需酶，多种肿瘤细胞中TopoⅠ的含量远高于正常细胞，拓扑异构酶Ⅰ抑制剂已成为高选择性抗肿瘤药物......
盐酸拓扑替康（TPT）为水溶性、半合成喜树碱类抗肿瘤药物，为特异性拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。国内外大量文献报告TPT对卵巢癌有较肯定的疗效......
结肠癌对拓扑异构酶Ⅰ抑制剂伊立替康的反应具有个体差异,因此难以预测其疗效和毒性。法国学者Raynal等采用逆转录-聚合酶链反应方......
目的：探讨以拓扑异构酶I抑制剂羟基喜树碱（10-hydroxycampothecin,HCPT）为基础的联合方案对实验性鼻咽癌(nasopharyngeal carcinoma,N......
目的探讨DNA拓扑异构酶（Topoisomerase,Topo）在卵巢癌拓扑替康（TPT）耐药细胞A2780/TPT中的作用。方法采用四甲基偶氮唑蓝（MTT）比色法检测......
9-硝基喜树碱(9-NC)为一个半合成喜树碱衍生物,其药理作用主要表现为对拓扑异构酶Ⅰ的抑制.目前,对9-NC的研究已进入Ⅱ期或Ⅲ期临......
胃癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一, GLOBO-CAN 2012资料显示2012年全球男性胃癌患者新发63.1万例,女性新发32.0万例,总发病率居恶......
肺癌作为严重威胁人类健康的头号恶性肿瘤，其发病率和死亡率在我国大中城市均处于上升阶段，根据第三次全国死因调查结果，肺癌已代替肝......
许多含喹啉酮骨架的杂环化合物具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗病毒和抗肿瘤等药理活性,含喹啉酮骨架衍生物的合成及药理活性研究引起......
天然产物及其衍生物在历史上一直是化学药物的源泉,特别是抗肿瘤类药物,有超过60%是来自于天然产物及其衍生物.拓扑异构酶Ⅰ是抗肿......
癌症严重威胁着人类的健康,寻找高效低毒的靶向抗肿瘤药物,成为药物研发的重点领域.我们通过构建拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)的药效团模......
目的 研究拓扑异构酶Ⅰ抑制剂(topotecan；TPT)对白血病耐药细胞HL60/VCR诱导凋亡的作用。方法 瑞氏-吉姆萨染色和吖啶橙／溴化乙啶(AO......
研究目的：肝细胞癌(HCC)是全球癌症中致死率较高的一种恶性肿瘤,在中国HCC的发病率呈逐年递增的趋势。目前临床上用于治疗肝癌的药......
Pharmacia公司的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂Lamptosar(伊立替康，irinotecan)(Ⅰ)，在转移性结肠直肠癌与5氟脲嘧啶(5FU)／亚叶酸(Ⅱ)一线合用时......
研究人员通过Ⅱ期临床试验发现，采用拓扑异构酶Ⅰ抑制剂（CPT-11）与S—1氟嘧啶的联合可有效用于无法手术的晚期结直肠癌（CRC）患者治疗，且......
肿瘤是严重威胁人类健康的恶性疾病,传统的肿瘤化疗药物因其细胞毒性和耐药性等局限,对大多数实体瘤的治疗依然未能达到满意的效果......
喜树碱及其衍生物是最重要的一类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,对多种肿瘤细胞株在体内外均显示了很强的活性,已有3个药物先后上市。近年来......
1、研究背景和目的内毒素血症是一种由内毒素(主要成分为脂多糖,LPS)进入血液引起的急性病症。LPS在血液中会激活巨噬细胞、树突状......
目的改进盐酸拓扑替康的合成方法.方法以天然产物喜树碱为原料,经氢化还原、氧化制得中间体10-羟基喜树碱,再与双(二甲氨基)甲烷反......
喜树碱是从珙桐科植物喜树等植物中提取的具有抗癌活性的生物碱。喜树碱及其衍生物是高效的拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。其抗肿瘤机理是......
高喜树碱是新一代喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,它与喜树碱的主要区别是将喜树碱E环的α-羟基-δ-内酯环变为β-羟基-ε-内酯环。高......
小细胞肺癌(SCLC)治疗新药盐酸拓扑替康(topotecan)属喜树碱类,为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,它能导致DNA复制叉断裂,该作用方式决定其不......
