【摘 要】
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为了寻找新型抗肿瘤药物先导,设计合成了23个含噻唑环的天然芪类似物,其结构均经NMR和ESI-HRMS表征确证.通过Top1-介导的松散实验筛选了目标化合物的拓扑异构酶Ⅰ（Top1）抑制活性,其中（E）-5-溴-2-（2-氯苯乙烯基）-4-对氟苯基噻唑（6k）显示出了良好的Top1抑制活性.同时通过分子对接研究其构效关系,结果表明化合物的Top1抑制活性与分子对接研究之间具有良好的相关性.此外,采
【基金项目】
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Project supported by the Natural Science Foundation of Zhejiang Province （No. LY17C140003）～～；
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为了寻找新型抗肿瘤药物先导,设计合成了23个含噻唑环的天然芪类似物,其结构均经NMR和ESI-HRMS表征确证.通过Top1-介导的松散实验筛选了目标化合物的拓扑异构酶Ⅰ（Top1）抑制活性,其中（E）-5-溴-2-（2-氯苯乙烯基）-4-对氟苯基噻唑（6k）显示出了良好的Top1抑制活性.同时通过分子对接研究其构效关系,结果表明化合物的Top1抑制活性与分子对接研究之间具有良好的相关性.此外,采用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四氮唑溴盐（MTT）法测定了化合物对人乳腺癌细胞（MCF-7）和人结肠癌细胞（HCT116）的体外抗肿瘤活性,结果表明（E）-5-溴-4-对氟苯基-2-（4-三氟甲基苯乙烯基）噻唑（6e）、（E）-5-溴-2-（2-氯苯乙烯基）-4-对氟苯基噻唑（6k）和（E）-5-溴-2-（4-氯苯乙烯基）-4-对氟苯基噻唑（6l）在低摩尔浓度下表现出较高的细胞毒活性.
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