【摘 要】
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目的：研究厚朴抗炎有效成分(E)-5-ally1-3-(prop-1-enyl)bipheny1-2,4-diol(HK-1)在人、大鼠、比格犬、猴和小鼠5个种属肝微粒体中的代谢稳定性,确定HK-1在大鼠肝微粒体中代谢表型.方法：将HK-1在人、大鼠、比格犬、猴和小鼠5个种属肝微粒体中孵育,采用UPLC-MS/MS检测方法,通过测定HK-1的剩余浓度,考察HK-1在该5个种属肝微粒体中的代谢稳定性
【机 构】
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成都中医药大学药学院,四川成都611137;四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室,四川成都610041
【出 处】
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世界中医药学会联合会道地药材多维评价专业委员会成立大会暨第一届学术年会
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目的：研究厚朴抗炎有效成分(E)-5-ally1-3-(prop-1-enyl)bipheny1-2,4-diol(HK-1)在人、大鼠、比格犬、猴和小鼠5个种属肝微粒体中的代谢稳定性,确定HK-1在大鼠肝微粒体中代谢表型.
方法：将HK-1在人、大鼠、比格犬、猴和小鼠5个种属肝微粒体中孵育,采用UPLC-MS/MS检测方法,通过测定HK-1的剩余浓度,考察HK-1在该5个种属肝微粒体中的代谢稳定性并外推其体内代谢清除率,通过化学抑制剂法鉴定在大鼠肝微粒体中HK-1的代谢表型.
结果：HK-1在人、大鼠、比格犬、猴和小鼠5个种属肝微粒体中均有不同程度的代谢,其t1/2分别为9.04、7.36、2.17、4.94、18.09min;CLint分别为153.40、188.20、639.02、280.60、76.60mL/(min·mg蛋白);CLint分别为151.87、338.76、949.21、416.69、301.61mL·(min·kg)-1.在大鼠肝微粒体中HK-1主要被CYP2E1、CYP2C、CYP1A2催化代谢.
结论：HK-1在肝微粒体中代谢很快,且在人和大鼠肝微粒体中代谢相似,HK-1由多种酶代谢,这将降低因体内某一种酶被诱导或抑制而导致严重不良反应的风险.
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