【摘 要】
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近年来，研究人员为提高大黄素的生物利用度及生物活性，对其结构进行修饰与改造得到许多大黄素类衍生物。本文通过查阅并整理近几年的国内外相关文献，对季铵盐、季膦盐、甲基化物、糖苷、金属配合物等79个大黄素衍生物的生物活性进行综述。其中绝大多数衍生物的生物活性研究是围绕体外抗肿瘤活性展开的，其他衍生物活性涉及灭蚊活性、清除自由基、抗金黄色葡萄球菌及抗烟草花叶病毒等。该综述为大黄素的构效关系研究及开发大黄素
【基金项目】
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黑龙江省自然科学基金面上项目资助（H2016001）； 黑龙江省留学回国人员择优资助项目资助（18930101）； 黑龙江省博士后科研启动基金资助（LBH-Q15111）； 哈尔滨商业大学研究生科研创新项目资助（YJSCX2020-684HSD）；
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近年来，研究人员为提高大黄素的生物利用度及生物活性，对其结构进行修饰与改造得到许多大黄素类衍生物。本文通过查阅并整理近几年的国内外相关文献，对季铵盐、季膦盐、甲基化物、糖苷、金属配合物等79个大黄素衍生物的生物活性进行综述。其中绝大多数衍生物的生物活性研究是围绕体外抗肿瘤活性展开的，其他衍生物活性涉及灭蚊活性、清除自由基、抗金黄色葡萄球菌及抗烟草花叶病毒等。该综述为大黄素的构效关系研究及开发大黄素类药物提供参考。
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