【摘 要】
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大黄是我国传统中药中的一种重要药材,具有清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄等功效。大黄酸是大黄的主要有效成分之一,其药理作用广泛,具有抑菌、抗肿瘤、抗炎和抗糖尿病肾病等活性,但因水溶性差、生物利用度低等缺陷,极大程度上限制了临床的应用。本文以大黄酸为先导药物,通过对蒽醌母核进行取代、羧基修饰等方面的改造,合成了一系列大黄酸的新的衍生物,并对其抗菌活性进行初步探讨,以期改善其理化性质、提高大黄酸
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大黄是我国传统中药中的一种重要药材,具有清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄等功效。大黄酸是大黄的主要有效成分之一,其药理作用广泛,具有抑菌、抗肿瘤、抗炎和抗糖尿病肾病等活性,但因水溶性差、生物利用度低等缺陷,极大程度上限制了临床的应用。本文以大黄酸为先导药物,通过对蒽醌母核进行取代、羧基修饰等方面的改造,合成了一系列大黄酸的新的衍生物,并对其抗菌活性进行初步探讨,以期改善其理化性质、提高大黄酸的生物活性,为大黄酸在临床上的进一步应用提供理论依据。本课题首先对大黄酸的羧基进行了修饰,通过与胺类化合
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