芦荟是传统中药，其有效成分芦荟大黄素具有抗癌、消炎、抗菌等活性，长期以来对其研究倍受国内外学者重视。由于该类化合物具有共平面的蒽醌母体结构，能插入到DNA碱基对中，干扰DNA的转录和复制，所其具有细胞毒性。但由于其直接来源于天然产物，对人体活性较弱，这就限制了其广泛应用。为了寻找活性高、对机体毒性低的芦荟大黄素类衍生物，本论文以芦荟提取物芦荟素为原料，对其结构进行了修饰与改造，合成一系列芦荟大黄素衍生物。本文主要内容如下： 1.综述了芦荟大黄素及大黄型蒽醌化合物的研究现状。 2.对芦荟大黄素进行了结构修饰，在其3位侧链上引入不同基团(如：1,2,3-氮唑、哌啶基、吗啉基)；又在其1,9位(或者9,8位)上进行改造，在此位置上关上一个吡唑环，共合成得到25个芦荟大黄素衍生物。 3.选取化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵc、Ⅶb、Ⅷ和Ⅷb分别测试其对宫颈癌细胞(Hela)和胃癌细胞(BGC)的抑制活性；选取化合物Ⅵa、Ⅶa分别测试其抗幽门螺旋菌的活性，发现该系列化合物具有很好的抗癌、抗菌活性。 4.在完成本论文的过程中，对所作实验的条件进行了探讨、优化。 在本文合成的25种芦荟大黄素的衍生物中有24个是未见文献报道的新的化合物，并通过熔点测定、IR、MS、NMR这些表征手段确定了他们的结构，并，表现出较好的抗癌、抗菌活性。