【摘 要】
：
前期研究表明对羟基苯甲酸（p-HBA）及其钠盐对羟基苯甲酸钠（s-HBA）均为治疗溃疡性结肠炎的潜在药物。本文研究p-HBA及s-HBA单次给药在正常小鼠体内药代动力学及组织分布特征，以及单次给药s-HBA后食蟹猴体内药代动力学特征。小鼠灌胃给予20 mg/kg的p-HBA和20、50、100 mg/kg的s-HBA，以及食蟹猴灌胃给予4、10、20 mg/kg的s-HBA。LC-MS/MS测定p
【基金项目】
：
国家自然科学基金（82160615）； 广西八桂学者专项（桂财教函[2017]143号）；
论文部分内容阅读
前期研究表明对羟基苯甲酸（p-HBA）及其钠盐对羟基苯甲酸钠（s-HBA）均为治疗溃疡性结肠炎的潜在药物。本文研究p-HBA及s-HBA单次给药在正常小鼠体内药代动力学及组织分布特征，以及单次给药s-HBA后食蟹猴体内药代动力学特征。小鼠灌胃给予20 mg/kg的p-HBA和20、50、100 mg/kg的s-HBA，以及食蟹猴灌胃给予4、10、20 mg/kg的s-HBA。LC-MS/MS测定p-HBA和s-HBA在小鼠血浆和组织中的浓度，以及s-HBA在食蟹猴血浆中的浓度。所有血浆和组织均使用乙腈沉淀蛋白法处理。p-HBA及s-HBA在20 mg/kg的剂量下，血浆达峰时间Tmax分别为0.08、0.08 h，达峰浓度Cmax分别为20 453.98、30 683.33 ng/kg，时间曲线下面积AUC0-t分别为7 180.27、12 008.42 ng·h/mL，半衰期t1/2分别为0.57、0.59 h。s-HBA在小鼠和食蟹猴体内，Cmax和AUC0-t与剂量均呈良好的线性关系。分别给药p-HBA及s-HBA后，在小鼠的心，肝，脾，肺，肾，脑和结肠组织中均能检测到较高浓度的p-HBA。结果表明，p-HBA及s-HBA灌胃给药后在小鼠和食蟹猴体内吸收和消除均较快，在小鼠体内组织分布广泛，以肾和肝浓度最高，推测其对肾和肝有一定的靶向性，所有组织均无明显蓄积，提示安全性良好。
其他文献
本文选取了52个对Janus激酶2（JAK2）有抑制作用的小分子化合物，分别使用3D-QSAR中的CoMFA和CoMSIA方法构建了两个可靠的、具有预测能力的模型，并利用分子对接分析数据集化合物与JAK2蛋白的相互作用，表明化合物主要通过氢键和范德华作用与JAK2靶蛋白结合。根据3D-QSAR模型的分析结果，设计了40个化合物，利用构建的模型预测其抑制活性；使用软件预测了化合物的药代动力学（ADM
初中数学教学与信息技术的高效融合，是时代发展与教育创新的必然趋势，也是新课程改革背景下初中数学教学的必然选择，发挥信息技术优势构建初中数学高效教学环境，不仅有益于学生成长，也有利于教师专业发展。立足此背景，文章对初中数学教学与信息技术的高效融合展开分析，从课前赋能、课堂赋能、课后赋能与家校共育四方面提出了一些观点，仅供参阅。
目的 评价中国健康受试者单次空腹与餐后口服国产盐酸二甲双胍片与原研药的生物等效性及安全性。方法 采用单中心、随机、开放、两制剂、双周期、相互交叉设计，采用LC-MS/MS法测定血浆中二甲双胍浓度，WinNonlin（7.0版本）软件计算药动学参数，SAS（9.4版本）软件进行统计分析。结果 空腹组和餐后组均入组28例受试者，空腹组受试制剂与参比制剂的主要药动学参数：Cmax分别为（768.179±
目的:测定大鼠口服孕壹方后24h内各时间点的黄芪甲苷血药浓度并计算药物代谢动力学参数,评价该药在生物体内的代谢过程。方法:SD大鼠口服治疗量孕壹方汤剂后,在24h内按时间点取血,所得血浆样品使用LC-MS法测定,使用Waters ACQUITY UPLC BEH 300 C18色谱柱（2.1×100mm,1.7μm）,色谱柱温度为40℃,流速为0.3mL/min,流动相为A（含0.1%甲酸的乙腈溶
针对大数据环境下并行深度卷积神经网络（DCNN）算法中存在数据冗余特征多、卷积层运算速度慢、损失函数收敛性差等问题，提出了一种基于Im2col方法的并行深度卷积神经网络优化算法IA-PDCNNOA。首先，提出基于Marr-Hildreth算子的并行特征提取策略MHO-PFES,提取数据中的目标特征作为卷积神经网络的输入，有效避免了数据冗余特征多的问题；其次，设计基于Im2col方法的并行模型训练策
目的 通过优化处方制备新型异烟肼温敏型原位凝胶，并研究新制备的异烟肼温敏型原位凝胶的体外释放能力及药代动力学特征。方法 使用冷溶法制备异烟肼温敏型原位凝胶，以泊洛沙姆407（P407）和泊洛沙姆188（P188）为影响因素，以胶凝温度为指标，采用星点设计-响应面法优化凝胶处方。利用液相色谱串联质谱法（LC-MS/MS）测定优化处方制备的异烟肼原位凝胶中异烟肼质量浓度，检测胶凝温度及体外溶蚀时间，并
计算机视觉是使用机器来理解和分析图像的过程,它不仅是人工智能的一个组成部分,而且是人工智能的一个重要分支。在计算机视觉的各个研究领域中,细粒度图像分类是一个长期存在的基本问题,并在现实世界的多个场景中应用广泛。细粒度图像分类的任务是从属于同一基础类别的图像中区分出每个目标所属的子类别,如从鸟类、汽车等基础类别中区分出鸟类的品种和汽车的品牌。细粒度任务之所以更加具有挑战性,是因为细粒度图像之间具有类
非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）是我国常见的慢性肝脏疾病，国内外尚无批准上市的特异性药物，目前主要通过一些辅助药物改善疾病进展状态。熟悉掌握药代动力学特点对选择及使用药物非常重要，依据药物的吸收、分布、代谢、排泄特点，针对性选择合理药物，提高治疗疗效，减少不良反应。因此，本文就改善非酒精性脂肪性肝病常用药物的药代动力学及其临床意义进行综述，以期为临床用药提供依据。
血液透析血管通路的通畅性对透析患者具有重要意义。该文结合近年来血液透析血管通路的相关指南结论及文献,对动静脉内瘘、人工血管内瘘及中心静脉导管功能不良的常见药物预防策略（包括鱼油、抗凝、抗血小板、降脂等方法）的作用与局限性进行解读,以促进临床规范药物的使用指征,提高血管通路功能障碍防治的效果。
目的：比较分析铁皮石斛中菲类化合物的结构特征、谱学性质、反应活性和药代动力学性质，为新药开发提供参考。方法：采用密度泛函理论ωB97XD/6-311+G（d, p）方法计算研究铁皮石斛中12种菲类化合物结构与性质，并分析分子表面静电势、全局和局部反应性描述符，预测反应活性，同时借助ACD/Labs percepta平台预测其成药性和药代动力学参数。结果：12种菲类化合物具有较好的溶剂稳定性。紫外-