【摘 要】
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目的 研究盐酸小檗碱（BH）和盐酸小檗碱脂质纳米粒（BHLN）在大鼠体内的药代动力学及其生物等效性。方法 采用溶剂蒸发法制备盐酸小檗碱脂质纳米粒，并测定其粒径与电位。将大鼠随机分组给予相同药量，于不同的时间点采集血样，用HPLC法测定血药浓度，用DAS（2.1.1版）软件分析主要的药代动力学参数及计算生物等效性。结果 BHLN的平均粒径和电位分别为（128.32±2.55） nm和（-30.34±
【机 构】
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重庆医科大学药学院重庆药物高校工程研究中心
【基金项目】
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重庆市社会事业与民生保障科技创新专项基金资助项目（cstc2017shmsA130028）；
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目的 研究盐酸小檗碱（BH）和盐酸小檗碱脂质纳米粒（BHLN）在大鼠体内的药代动力学及其生物等效性。方法 采用溶剂蒸发法制备盐酸小檗碱脂质纳米粒，并测定其粒径与电位。将大鼠随机分组给予相同药量，于不同的时间点采集血样，用HPLC法测定血药浓度，用DAS（2.1.1版）软件分析主要的药代动力学参数及计算生物等效性。结果 BHLN的平均粒径和电位分别为（128.32±2.55） nm和（-30.34±0.83） mV。BHLN和盐酸小檗碱的Tmax分别为0.75和1.50 h, AUC0-72 h分别为1 192.35和353.47μg·h·L-1,Cmax分别是537.21和157.92μg·L-1。BHLN的Cmax较盐酸小檗碱增大了3.40倍，AUC0-72 h是盐酸小檗碱的3.37倍，AUC0-72 h,Cmax和Tmax差异均有统计学意义（均P＜0.05）。结论 将盐酸小檗碱制备为BHLN显著提高其口服生物利用度，延长了盐酸小檗碱的体内作用时间，且BHLN和盐酸小檗碱不具有生物等效性。
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