目的研究利他唑酮（LT-01）干混悬剂对败血症和急性肺炎小鼠的体内抗菌作用。方法以耐万古霉素屎肠球菌（vanomycin-resistant enterococci,VRE）感染败血症和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（methicillin resistant Staphylococcus aureus,MRSA）/青霉素不敏感的肺炎链球菌（penicillin nonsusceptible Streptococcus pneumoniae,PNSSP）感染急性肺炎小鼠为动物模型,灌胃给与LT-01干混悬剂及利奈唑胺片,比较两药对感染小鼠的保护作用,以及对肺炎小鼠肺部活菌清除作用。结果 LT-01干混悬剂对VRE感染小鼠败血症模型以及MRSA感染小鼠急性肺炎模型的ED₅₀分别为4.441和9.550mg/kg,略优于市售利奈唑胺片(ED₅₀分别为6.656和13.843mg/kg);对亚致死量的MRSA和PNSSP感染小鼠急性肺炎模型的24h肺部活菌清除效果与利奈唑胺片相似或略低,但48h的细菌清除效果优于利奈唑胺。结论实验结果表明LT-01干混悬剂对革兰阳性球菌有很好的抗菌作用,提示LT-01是一种可用于临床治疗耐药革兰阳性球菌感染的药物,值得进一步开发研究。