68Ga-PSMA-11标记合成及生物分布和代谢动力学研究

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目的

利用合成模块,建立68Ga标记合成PSMA抑制剂PSMA-11的新方法,研究其生物分布及代谢动力学特征。

方法

向4 ml含185~555 MBq GaCl3溶液中加入5 μg PSMA-11,调节pH值至4.0,常温或90 ℃反应10 min,HPLC检测其放化纯、产率,评价68Ga-PSMA-11的体外稳定性。利用22RV1和PC-3细胞考察肿瘤细胞与其结合能力。MicroPET/CT动态显像及解剖观察68Ga-PSMA-11在正常小鼠及荷瘤鼠体内的生物分布。勾画ROI,获得血液、肿瘤和各主要脏器的TAC,并考察其在血液中的代谢动力学特点。

结果

常温或90 ℃反应条件下,产物放化纯均在99%以上;90 ℃加热时未校正的产率为(95±2)%,高于常温时的(89±3)%。PSMA阳性的22RV1细胞对该标记化合物的摄取明显高于PSMA阴性的PC-3细胞。68Ga-PSMA-11血液清除快,主要经肾脏排泄,肠道有部分放射性摄取,肝脏和肺放射性摄取少。MicroPET/CT显像示,68Ga-PSMA-11对PSMA阳性肿瘤有很好的靶向性。加热条件下清除半衰期更短。

结论

68Ga-PSMA-11的生物分布理想、血液清除快,主要经肾脏排泄,小肠、肝、肺放射性摄取很少,清除很快,是优良的PSMA靶向显像剂。加热条件下制备的68Ga-PSMA-11产率更高、血液清除更快。

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