【摘 要】
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目的制备68Ga-PSMA-617探针，并进行放射性药物质量控制。用microPET研究该探针在正常鼠和PSMA(＋)的荷人胃癌肿瘤(BGC-823)裸鼠体内的代谢情况。方法以0.05 mol/L HCl淋洗68Ge-68Ga发生器得到68GaCl3，与DKFZ-PSMA-617试剂盒于85 ℃下反应5 min。用HPLC分析68Ga-PSMA-617的标记率以及在生理盐水和HSA体系中的稳定性，
【机 构】
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100142 北京大学肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所核医学科、恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室,100142 北京大学肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所核医学科、恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部
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目的制备68Ga-PSMA-617探针，并进行放射性药物质量控制。用microPET研究该探针在正常鼠和PSMA(＋)的荷人胃癌肿瘤(BGC-823)裸鼠体内的代谢情况。
方法以0.05 mol/L HCl淋洗68Ge-68Ga发生器得到68GaCl3，与DKFZ-PSMA-617试剂盒于85 ℃下反应5 min。用HPLC分析68Ga-PSMA-617的标记率以及在生理盐水和HSA体系中的稳定性，并测定脂水分配系数和蛋白结合率，对正常雌性BALB/c小鼠和BGC-823荷瘤鼠进行68Ga-PSMA-617 microPET显像，并与18F-FDG microPET显像进行对比。
结果68Ga-PSMA-617的标记率达97.9%，可不经纯化直接使用。标记物在生理盐水和质量分数5%的HSA体系中稳定性良好，放置80 min后放化纯分别为94.9%和81.0%。小鼠体内分布结果表明，标记物主要经肾脏代谢，BGC-823荷裸鼠肿瘤部位有较高的放射性摄取(T/NT为2.28)，且显像效果优于18F-FDG。
结论68Ga-PSMA-617的制备简便且标记率高，可靶向PSMA(＋)肿瘤部位，显像效果优于18F-FDG，有望应用于PSMA高表达肿瘤的临床诊断。
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