高血压是引起冠心病、中风、慢性肾衰竭、视网膜病变、动脉粥样硬化等各种疾病的高风险因素之一。目前用于治疗高血压的药物主要是血管紧张素转换酶（angiotensin-converting enzyme,ACE）抑制剂,但此类人工合成的药物具有明显的副作用。因此,从食源蛋白质中制备具有ACE抑制作用的天然活性肽,为预防和辅助治疗高血压提供了一种新的可能。本课题以大米蛋白为原料,通过酶促水解制备了大米ACE抑制肽。对初步分离纯化后的发挥ACE抑制活性的小分子肽进行结构鉴定,并在细胞水平上验证了大米ACE抑制肽的活性。为了提高大米ACE抑制肽的生物利用率和稳定性,利用海藻酸钠包埋技术制备了大米ACE抑制肽微胶囊产品。具体内容如下:（1）构建了从大米蛋白中制备ACE抑制肽的反应体系,并在单因素实验的基础上,通过响应面实验设计对酶解工艺中p H值、酶解温度、底物浓度和酶用量进行优化,得到的最佳酶解工艺参数:p H为7.7、温度为49.0℃、底物浓度为0.13 g/m L、胰蛋白酶用量为3680 U/g、反应时间为3 h。在此最优条件下制备所得的大米多肽ACE抑制率可达75.17%,与模型预测值吻合较好,且此时大米蛋白的可溶性氮回收率为82.63%。（2）采用DA201-C大孔树脂脱盐和Sephadex G-25凝胶层析对大米ACE抑制肽进行初步分离纯化。DA201-C型大孔树脂对大米ACE抑制肽的脱盐效果良好,且脱盐后大米ACE抑制肽的相对分子量分布主要集中在1000 Da以下（97.99%）。Sephadex G-25凝胶层析对大米ACE抑制肽具有一定的富集作用,得到3种组分,其中组分Ⅰ的ACE抑制率最大可达87.07%,且其IC50值为1.04mg/m L。通过MALDI-TOF/TOF MS质谱分析进一步鉴定组分Ⅰ的氨基酸序列为Val-Pro-Phe-Arg-Pro（VPFRP）。（3）以人脐静脉内皮细胞（HUVECs）模型为基础,研究了大米ACE抑制肽对血管内皮细胞的影响,探究了大米ACE抑制肽的降血压机制。结果表明,大米ACE抑制肽对HUVECs细胞ET-1的分泌具有抑制作用。利用荧光定量PCR技术发现大米ACE抑制肽影响ACE和ET-1 mRNA表达量的下调,ACE2 mRNA表达量的上调。实验结果验证了大米ACE抑制肽具有细胞水平上的降血压作用。（4）利用海藻酸钠成功包埋了大米ACE抑制肽,制备得到大米ACE抑制肽微胶囊产品,其包埋率、载肽量和粒径大小分别为55.86%、0.14 g/g和0.24mm。SEM、FTIR、DSC和XRD结构表征证明大米ACE抑制肽与海藻酸钠之间可能存在氢键和静电作用力。通过体外模拟胃肠道消化6 h后,微胶囊的累积释放率为72.92%,由此可见,海藻酸钠的包埋对大米ACE抑制肽的释放起到一定的缓释效果,可提高大米ACE抑制肽在胃肠道中的生物利用率。Kopcha模型证明大米ACE抑制肽微胶囊的释放模式遵循扩散和侵蚀的双重控制。贮藏实验可知大米ACE抑制肽微胶囊在贮藏8周后,其包埋率为52.42%,且微胶囊的ACE抑制活性为71.47%。结果表明大米ACE抑制肽微胶囊具有较好的稳定性,能够有效保护ACE抑制肽在贮藏过程中的生物活性。