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丹参为我国传统常用中药，其具有活血化瘀、疏通血脉、祛瘀通滞、通经止痛、凉血消肿、除烦清心等功效。丹参有效成分主要包括脂溶性和水溶性成分，其脂溶性成分主要为丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ等，具有抗菌消炎，细胞保护与耐缺氧，抑制血小板聚集，改善冠状动脉供血等活性。其水溶性成分主要为丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B等，具有抗自由基与抗脂质过氧化，降血脂以及扩张冠脉，抑制血小板聚集，抗血栓形成，抗肝纤维化等作用；目前丹参已广泛应用于治疗心脑血管系统疾病。目前，以丹参为主的多种复方制剂被临床广泛应用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞和脑血管病的治疗。此外，丹参还具有抗菌消炎、保肝、改善肾功能、保护胃黏膜等作用，因而还被用于治疗肝炎、急性肾炎、消化性溃疡及上呼吸道感染等。
目前，中药的质量控制和中药药代动力学研究是当前医药界的热点与重点研究领域，也是中药现代化的重要研究课题。本文以丹参的主要活性成分为研究对象，建立了同时检测丹参水溶性和脂溶性成分的方法，并研究了这些主要活性成分在大鼠体内的药物动力学。
本试验采用RP—HPLC—ESI—MS方法首先建立了丹参主要水溶性成分丹参素、迷迭香酸和主要脂溶性成分隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ以及丹参酮ⅡA在大鼠体内的定量检测方法。丹参素、迷迭香酸、隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA的标准曲线分别为y=2.96×10-4x+8.98×10-2，y=3.01×10-3x+1.87x10-1，y=1.47×10-3x+6.57×10-1，y=1.81×10.1x+3.63×10-1，y=9.41×10-3x+2.48×10-2，y=4.76×10-2x+5.23×10-2，相关系数均大于0.990。丹参素、迷迭香酸、隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA的最低检测限分别为2.5，0.375，0.05，0.05，0.5，0.1ng/ml。其精密度、准确度、回收率与稳定性试验均符合体内药动学要求。
应用上述HPLC—ESI—MS定量方法，分别研究了大鼠口服丹参水溶性与脂溶性提取物后，药物在大鼠体内的药物动力学。结果显示，丹参素、迷迭香酸由中央室到周边室的速率常数(k12)分别为0.10h—1和0.35h—1，在大鼠体内的消除半衰期(t1/2β)分别为3.04h和3.69h，说明和丹参素相比，迷迭香酸在大鼠体内的消除较慢，可能与迷迭香酸化学结构有关。隐丹参酮、丹参酮ⅡA、二氢丹参酮Ⅰ与丹参酮Ⅰ在大鼠体内的消除半衰期分别为2.8h、3.7h、3.65h和4.74h，显示在脂溶性各成分中隐丹参酮消除最快，这可能与隐丹参酮向丹参酮ⅡA的转化有关；而丹参酮Ⅰ消除最慢，且丹参酮Ⅰ达峰后血药浓度降低缓慢，给药10小时后血药浓度仍然较高；二氢丹参酮Ⅰ在大鼠体内浓度较低，可能与给药量低有关。动物体内的丹参酮ⅡA为原药和隐丹参酮的代谢物之和，其在体内的药动学变化比较复杂，需要进一步的试验来确认，故未对其做进一步描述。