目的：研究氯唑沙腙(chlorzoxazone)的体内外抗肿瘤作用。 方法：细胞培养；肿瘤细胞体外生存抑制试验包括MTT法评价细胞存活率；比色法测量LDH评价细胞坏死；TUNEL法评价细胞凋亡率；透射电子显微镜评价细胞超微结构等。肿瘤细胞体内生存抑制试验，小白鼠体内接种S<,180>肿瘤细胞，抗肿瘤试验。 结果：在HepG2细胞系、Hela细胞系、GH3细胞系、AGZY-83-a细胞系、HEK293细胞系和S<,180>细胞系中，HepG2细胞对氯唑沙腙最敏感，其次为Hela细胞。氯唑沙腙在50μmol/L～500μmol/L浓度范围内对HepG2细胞的生存均有抑制作用，呈现明显的剂量依赖效应关系。荧光显微镜和透射电镜下可见典型的肿瘤细胞凋亡改变。氯唑沙腙在100μmol/L、200μmol/L、300μmol/L及500μmol/L浓度下作用48 h均可诱导HepG2细胞凋亡，具有显著的剂量效应关系。氯唑沙腙100μmol/L、200μmol/L、300μmol/L及500μmol/L四种浓度分别作用于HepG2细胞24h、48h及72h，发现以上各种浓度在48h即可诱导细胞凋亡，作用时间越长，凋亡率越高，有明显的时间效应关系。氯唑沙腙减少小白鼠体内的S<,180>肿瘤的瘤重，但不能延长荷瘤小鼠的存活时间。 结论：氯唑沙腙能够抑制HepG2细胞存活率和诱导细胞凋亡。氯唑沙腙无显著的体内抗肿瘤作用。