中枢神经烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)属于五聚体的配基-门控阳离子通道,由不同的亚型构成具有不同功能的nAChRs。它和许多中枢神经系统疾病有着紧密的联系,因此,近年来对nAChRs的研究越来越深入。以天然产物烟碱、地棘蛙素和金雀花碱等为先导化合物,研究人员设计合成了一系列与nAChRs有很好亲和力的活性化合物。本论文针对nAChRs的α4β2亚型进行配体设计合成与生物活性测试。　　 由高通量筛选得到对nAChRs的α4β2亚型有亲和力的活性化合物40和41,以此作为苗头化合物,运用生物电子等排原理,设计合成了A,B两个系列的化合物。同时参照Abbott公司报道的有较好镇痛活性的吡啶醚类化合物A-84543,对该类化合物进行结构修饰,设计并合成了C类系列的化合物。　　 对所合成的52个化合物进行了体外α4β2亚型nAChRs的亲和力测试,用[3H]-金雀花碱(Cytisine)为放射性标记配体。ABT-594作为阳性对照药。根据与受体的亲和活性数据,本文对这些化合物的构效关系进行了讨论。