醋酸优力司特是一种选择性孕激素受体调节剂,对孕激素受体有拮抗和部分激动作用,能够抑制排卵,同时能作用于子宫内膜从而达到避孕的目的。本品在能弥补目前临床常用的左炔诺孕酮的不足,并且紧急避孕效果确切、安全性良好。本文优选了两条文献报道的合成路线,分别依据这两条合成路线进行了合成研究,对反应条件进行筛选和优化,使其满足工业化生产的要求。并对这两条路线进行比较,找出各自的优缺点,为工业化生产提供合成工艺路线选择的依据。路线1以17α-羟基-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮为原料,经过三氟乙酸酐/乙酸/对甲苯磺酸体系酯化,对甲苯磺酸催化下乙二醇保护,过氧化氢溶液环氧化,与4-二甲氨基溴苯的格氏试剂加成反应,稀盐酸水解制得醋酸优力司特,总收率36.4%（文献收率20%）,纯度99.6%。路线2以3,3,20,20-双（亚乙二氧基）-19-去甲孕甾-5（10）,9（11）-二烯-17α-醇为原料,三水合六氟丙酮的催化下,使用过氧化氢溶液环氧化,在氯化亚酮做催化剂下,与4-二甲氨基溴苯的格氏试剂加成反应,用硫酸氢钾水解,再经三氟乙酸酐/乙酸/对甲苯磺酸体系酯化得到终产物,总收率29.0%（文献收率约25%）,纯度99.6%。经改进后的两条工艺路线操作简单,产品纯度高,收率较高,所使用的试剂安全易得,生产成本较低,适合工业化生产,生产企业可通过原料成本核算、生产周期或设备要求等方面选择合适的生产工艺路线。