【摘 要】
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P53/mdm2 相互作用作为一类重要的治疗肿瘤的药物靶点被世界范围内研究机构进行了广泛和深入的研究，如何突破现有的专利壁垒开发出新型骨架的小分子先导化合物抑制剂是自主药物开发的关键.1 我们初步的合成和筛选试验证明，用一种简单的两步新多组分反应来合成新型的苯并咪唑-2-酮，可以用来作为p53/mdm2 抑制剂，二维核磁和荧光偏振试验证实了苯并咪唑-2-酮骨架具有已知p53/mdm2 小分子抑制剂
【出 处】
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全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议
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P53/mdm2 相互作用作为一类重要的治疗肿瘤的药物靶点被世界范围内研究机构进行了广泛和深入的研究，如何突破现有的专利壁垒开发出新型骨架的小分子先导化合物抑制剂是自主药物开发的关键.1 我们初步的合成和筛选试验证明，用一种简单的两步新多组分反应来合成新型的苯并咪唑-2-酮，可以用来作为p53/mdm2 抑制剂，二维核磁和荧光偏振试验证实了苯并咪唑-2-酮骨架具有已知p53/mdm2 小分子抑制剂的作用模式，该骨架可以作为一类新型分子用于p53/mdm2 靶点药物的优化和开发.2
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