部分激动剂相关论文
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors,GPCR）是人体基因组编码的数量最多的膜蛋白受体超家族,在生命活动过程中发挥重要调控作......
四氢大麻酚（THC／）／大麻二酚（CBD）是从克隆的大麻属植物中提取的一种口腔粘膜喷雾制剂，主要成分是THC 和CBD，约按1：1的固定比例构成。主要活......
白细胞介素-2(IL-2)是一种调控人体免疫系统稳态的极为重要的多功能细胞因子。IL-2最早发现于1976年,是第一个被克隆的细胞因子,也......
α7型乙酰胆碱受体（α7-nAChR）作为攻克帕金森、重症肌无力、神经性疼痛等疾病的靶点，已经受到越来越多的重视。目前关于其激动剂的研......
目的探讨5羟色胺4型(5HT4)受体部分激动剂替加色罗与中频电疗联合治疗女性便秘型肠易激综合征(CIBS)临床疗效。方法162例患者随机......
应用家兔离体大隐静脉标本，观察化合物ＨＬ－３２８对血管标本的作用及对５－羟色胺（５－ＨＴ）引起的收缩效应的影响。结果表明：化合物ＨＬ－３２８对该标本有微弱的激动作用......
点起一支烟,在烟雾缭绕间享受片刻的快感,与此同时灰飞烟灭的,除了手中的香烟,还有生命的长度。明知吸烟于健康有害无益,广大烟民......
目的从中药葛根中提取脑内苯并二氮杂卓(BZ)受体活性化合物。方法用体外的放射配体-受体结合法(RRA)和高压液相法(HPLC)提取、分离......
盐酸钠络酮(Naloxone,Narcan)具有拮抗麻醉镇痛药不良反应的作用,特别是能逆转中枢神经系统和呼吸的抑制而获得临床的重视。钠络......
本文比较抗多巴胺能药物舒必利(Sulpiride)的消旋体(100mg)、右旋体(50mg)和左旋体(50mg)肌注后对健康人胃酸和胃泌素分泌的影响......
肾上腺素受体在心血管系统中有很重要的生理功能和病理意义。α和β阻断剂在治疗心血管疾病中占有重要位置。我们结合新药筛选和......
药物常可根据对受体作用的性质区分为激动剂、部分激动剂拮抗剂,而pD_2,pD′_2与pA_2可分别作为鉴别这类性质,并可定量估计药物对......
通过受体发挥作用的药物,据其效应,可分为激动剂、部分激动剂和拮抗剂。其中,激动药能激活受体,产生生物效应;拮抗剂不能引起效应......
丁丙诺啡(Buprenorphine)是阿片受体部分激动剂,动物实验表明,其镇痛作用强度是吗啡的50至100倍,作用时间为吗啡的两倍。本文旨在......
本文介绍了一系列强的苯二氮(艹卓)(BDZ)受体配基的研究过程。从构效关系研究产生了苯甲酰咪唑并喹啉RU32514,由此还产生了咪唑并......
简要介绍了手性药物在药效学和药动学方面的差异。并就一些手性药物的对映体生物作用特点异和构体间的关系等最新发现加以扼要综述......
截止到1996年12月初,1996年全球首次上市的新化学实体(ＮＣＥ)达51种(见附表),比1995年(39种)多出近30%,是进入90年代以来数量最多的一年......
了解丁丙诺啡，在脱毒治疗中合理应用丁丙诺啡陆苏南郑继旺（北京医科大学中国药物依赖性研究所，北京，１０００８３）阿片类（主要是海洛因）依赖的治疗中替......
美国成瘾研究中心关于丁丙诺啡用于美沙酮脱毒治疗研究的进展报告在此之前的几次会议中我们曾报道，阿片类的长效部分激动剂丁丙诺啡......
自40年前氯丙嗪首次出现以来,研究者花费了相当多的时间和精力发展治疗精神分裂症的其它类型或更好的药物。目前大多数国家都可得......
ＳｃｈｅｒｉｎｇＰｌｏｕｇｈ公司的布鲁林诺非（Ｂｕｐｒｅｎｏｒｐｈｉｎｅ）舌下含片——Ｓｕｂｕｔｅｘ已被许可上市用于治疗阿片成瘾。布鲁林诺非将作为美沙酮（ｍｅｔｈａｄｏｎｅ）的替代药物使用，批准的用法为１日１次，可逐渐加剂......
据一项美国研究报道InterneuronPhar－maceuticals公司的GABA部分激动剂pago－clone能降低疼痛疾病患者疼痛发作的频率。在这-Ⅱ／Ⅲ期临......
美国研究者报道，Sobering公司和NovoNordisk公司的末并二氮革受体部分激动剂阿贝卡尔（abecainil）可能是一种有效的焦虑症缓解药。在一......
史克·比彻姆公司研制的ＳａｂｃｏｍｅｌｉｎｅＨｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ是一种毒蕈碱的部分激动剂，可用于治疗老年性痴呆症。该药具有一定的选择性；在受体量高的组织如唾液腺中，它是......
目的 研究系列苯并二氢吡喃化合物的构效关系 ,为设计优良的绝经后骨质疏松症防治药物提供理论依据。方法 在综合考察雷洛昔芬和......
替加色罗(tegaserod)为吲哚类选择性5-HT4受体部分激动剂,通过激活肠道5-HT4受体而促进胃肠蠕动反射和肠道分泌,并抑制内脏的敏感......
最近研究表明,TZD类药物的胰岛素增敏作用是基于其对Cdk5介导的PPARγSer273的磷酸化的抑制,起因于其对PPARγ的结合活性;而TZD类......
本文验证了由阿片受体强激动剂、弱或部分激动剂递减替代到非阿片受体激动剂并过渡至阿片受体拮抗剂维持治疗的梯度用药构想。［１－３］临床......
丁丙诺啡的Ⅱ期临床试验：脱毒治疗及后续的纳曲酮治疗丁丙诺啡是阿片受体的部分激动剂或称为激动－拮抗剂。它与阿片受体结合后不会出......
丁丙诺啡身体依赖性潜力评价：人体催促戒断反应丁丙诺啡是一个μ阿片受体的部分激动剂，临床上已证实可治疗阿片类依赖。与完全的阿片......
丁丙诺啡是作用于μ-和κ-阿片受体的部分激动剂.为了寻找理想的镇痛药,该文根据丁丙诺啡类化合物的结构特征,设计合成了八个丁丙......
法尼酯X受体(FXR)是一种重要的配体激活转录因子,越来越多的研究表明：FXR的拮抗剂在治疗高胆固醇血症方面可能发挥着重要的作用。然......
心绞痛:长程β阻滞剂治疗心绞痛,突然停药可能发生不稳定型心绞痛或心肌梗塞。Anderson等报道6例停服普萘洛尔后诱发不稳定型心绞......
β阻滞剂不仅用于心绞痛和心律失常,目前对高血压、肥厚型心肌病、二尖瓣脱垂、倔头痛、青光眼和甲亢均有应用β阻滞剂治疗的报告......
醋丁洛尔的特点在于:相对的心脏选择性,部分激动剂作用和膜稳定性。确定其疗效还须排除室性早搏(PVC)频率自发性波动造成的假象,......
扎莫特罗(Xamoterol)是一种心脏选择性β_1-肾上腺素能受体部分激动剂,能有效地治疗体位性低血压。作者研究了5例shy-Drager综合......
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)可改善运动耐力,提高心衰病人生活质量和生存率。卡托普利(Captopril)和依那普利(enalapril)已被批......
乳腺癌的预防他莫昔芬(Tamoxifen)他莫昔芬是一种雌激素受体的部分激动剂,可以显著降低患有早期乳腺癌妇女对侧乳腺癌的发病率。对......
自从七十年代中期确证体内存在阿片受体以来,已有不少工作从阿片受体角度探讨阿片类化合物的依赖机制。但迄今尚未得到较清楚的认......
阿片类药物依赖复吸率高达90％以上。世界卫生组织专家认为，阿片类药物依赖是一种反复发作的脑疾病。临床实践证明药物维持治疗是防止......
替加色罗(商品名泽马可,诺华公司产品)是选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体部分激动剂[1],临床上新近用于便秘型肠易激综合征(IBS),取得......
