西他列汀相关论文
水合肼（2）经三氟乙酸乙酯和氯乙酰氯取代反应，Vilsmeier试剂关环，得中间体3，再经乙二胺取代，盐酸乙醇关环制得西他列汀关键中间体3-三氟......
采用紫外分光光度法建立了测定药物中一水合磷酸西他列汀含量的方法,一水合磷酸西他列汀乙醇溶液在267 nm处有最大吸收。药物浓度......
本论文主要对手性β-氨基酸的合成新方法及天然产物莪术醇的不对称合成进行了研究。本论文内容主要分为两大部分:第一部分,首先综......
目前认为二肽基肽酶Ⅳ(dipeptidyl peptidase-Ⅳ,DPP-Ⅳ)抑制剂通过可逆性抑制二肽基肽酶,延缓活性肠促胰岛激素如胰升糖素样肽1(g......
目的合成2型糖尿病治疗药西他列汀的关键手性中间体。方法以2,4,5-三氟苯乙酸为原料,与2,2-二甲基-1,3-二烷-4,6-二酮缩合、脱羧......
本文简述了西他列汀/二甲双胍复方制剂的作用机制、药效学、药代动力学、药物相互作用、临床评价及不良反应等。
This article br......
目的观察西他列汀联合格列齐特治疗老年2型糖尿病的临床疗效。方法设定2009年5月—2011年5月为观察时间,选104例老年2型糖尿病患者......
背景:癫痫(epilepsy)是一种常见的中枢神经系统(central nervous system,CNS)疾病,以自发性和反复惊厥发作为主要特征。癫痫发病的......
(R)-3-氨基-4-芳香基丁酸作为β-氨基酸其中的一类，是多肽类、抗生素、小分子药物以及其他生理学活性化合物的关键结构单元，其中小分......
目的：介绍胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的生理功能及相关药物的临床评价。方法：参阅有关文献，对GLP-1的生理功能及两种相关药物的临床评价进......
美国FDA于2011年10月7日批准美国默沙东制药公司的西他列汀和辛伐他汀（通用名：Sitagliptin-Simvas-tatin,商品名：JUVISYNC）片剂上市,用......
根据近日出版的《实验生物学和医学杂志》（Experimental Biology and Medicine）上发表的一篇研究报告称,降糖药也许可用于预防糖尿病......
高血糖样肽1受体拮抗剂艾塞那肽（exenatide）每周一次，与最大获批剂量的二肽基酶4抑制剂西他列汀（sitagliptin）或噻唑烷二酮类药物吡格列......
ADA第68届科学会议上报告的又一项临床研究结果显示，与格列吡嗪（glipizide）和二甲双胍联用（n=584）相比，西他列汀（sitagliptin）和二甲双胍联......
西他列汀是二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-4)的高效抑制剂,能够保护并增强内源性肠降血糖素作用,为全球最畅销的II型糖尿病口服降糖药物。西他......
二肽基肽酶(dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)抑制剂通过阻碍某些肠促胰岛素的失活、进而增加胰岛素的分泌来发挥抗高血糖作用。本研......
(R)-3-氨基-4-芳香基丁酸作为β-氨基酸其中的一类,是多肽类、抗生素、小分子药物以及其他生理学活性化合物的关键结构单元,其中小......
以2,4,5-三氟苯甲醛为原料,经Wittig反应、(R)-(-)-叔丁基亚磺酰胺缩合得到中间体(R,E)-2-methyl-N-(2-(2,4,5-trifluor-ophenyl)e......
目的研究采用皮下植入渗透微泵给予西他列汀对小鼠体内CD26/DDPIV蛋白酶活性的作用效果与持续时间。方法将灌注西他列汀药物的渗透......
目的合成西他列汀杂质A。方法将2,4,5-三氟苯乙酸、米氏酸和3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑[4,3-α]吡嗪盐酸盐以“一锅法”......
ω-转氨酶(co-TA)是一种可逆地催化氨基与酮基互换的转移酶,由于其产物光学纯度高、立体选择性强、反应条件温和、环境友好等优点,......
西他列汀是第一个用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM或Ⅱ型）的二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-4）抑制剂类新型降糖药物,由FDA批准在2005年上市。......
利用生物催化法制备光学活性化合物已经成为当今的研究热点之一。微生物羰基还原酶催化前手性羰基还原合成手性醇,已成为手性药物......
西他列汀作为一种治疗Ⅱ型糖尿病的手性胺药物,疗效好、副作用小,具有良好的市场前景。西他列汀的合成主要有化学法和生物法,与西......
ADA第68届科学会议上公布的另一项临床研究报告指出，2型糖尿病患者同时服用西他列汀和二甲双胍，可明显持久地改善β-细胞功能达2年以......
西他列汀作为Januvia的主要成分,已经成为糖尿病治疗领域的有效药物。经过默克公司对西他列汀合成方法的不断改进,第三代生物酶法,......
目的：二肽基肽酶-4抑制剂的问世为抗糖尿病药宝库中增添了一朵奇葩,其进展神速,作用途径独特,迂回在胰岛β细胞和胰岛素之外,本文综......
期刊
西他列汀对糖尿病具有极好的疗效。生物催化制备西他列汀是目前公认的绿色环保高效的制备技术。本文设计了合成西他列汀的新路线,......
2,4,5-三氟苯乙酸是二肽基肽酶-IV抑制剂类糖尿病治疗药物西他列汀的关键中间体,本文总结并评述了2,4,5-三氟苯乙酸的合成方法。......
以1,2,4,5-四氟苯和氰乙酸乙酯为原料，经过取代反应、水解脱羧反应制备得到2,4,5-三氟苯乙酸。该法操作简单、反应路线短、不使用剧......
西他列汀是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,用于治疗2型糖尿病具有很好的疗效和很小的副作用。本文综述了西他列汀的应用前景及其......
当今,糖尿病是一个全球性的临床和公共健康问题,其中2型糖尿病约占糖尿病的90%。2型糖尿病是以胰岛素耐受、高血糖和高血脂为主要......
学位
转氨酶ATA117在合成手性胺类药物西他列汀中具有重要用途,本论文构建了不同的表达体系,优化表达条件,以实现ATAT117的高效表达,并......
本论文以绿色合成为目标,进行了两部分内容的研究即经典有机反应——Barbier反应的绿色化研究和2型糖尿病治疗药物西他列汀侧链(3-......
近年来,糖尿病(Diabetes Mellitus)的发病率出现了快速增长的趋势,与冠心病、肿瘤并称为人类健康的三大杀手。西他列汀作为治疗2型......
全球目前有2.85亿人患糖尿病,其中2型糖尿病患者占糖尿病病例的93.7%以上。随着糖尿病患者的增多,每年对治疗糖尿病药物的需求量也......
西他列汀是治疗Ⅱ型糖尿病的新药,也是迄今为止第一种用于治疗Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂,其商品名为Januvia。西他列汀作用......
目的:研究西他列汀合成的新工艺。方法:以2,4,5-三氟苯乙酸为原料,与麦氏酸缩合,然后与NH2-BOC缩合,通过不对称还原反应得到西他列......
目的探讨西他列汀的关键中间体2,4,5-三氟苯乙酸的设计和合成。方法以2,3,5-三氟苯胺为原料,先经过重氮化还原得到1,2,4-三氟苯,再......
西他列汀(sitagliptin)是FDA批准上市的第1个二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,用于治疗2型糖尿病。临床研究表明:西他列汀是一个口服......
期刊
西他列汀是由默克公司研发的首个适于治疗Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-IV抑制剂类型的药物。综述了西他列汀的几种合成方法并对其进行......
西他列汀是首个二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂的II型糖尿病治疗药,该药物的制备技术主要经历了三代工艺路线的发展。本文主要综述了西......
本研究建立并验证了测定大鼠血浆中磷酸西他列汀浓度的高效液相色谱法,并在大鼠体内进行药动学研究。血浆中的药物和内标(氢化可的......
L-门冬氨酸在氯化亚砜作用下选择性甲酯化生成L-门冬氨酸-4-甲酯盐酸盐,经二碳酸二叔丁酯保护氨基、与氯甲酸乙酯成混酐后经硼氢化......
以2-氯吡嗪与2,4,5-三氟苯乙酸为原料,经亲核取代、环化、氢化等6步反应合成了制备西他列汀的重要中间体——4-氧代-4-{3-(三氟甲......
研究了以1,2,4-三氟苯为原料,经Friedel-Crafts酰基化反应、碱性水解重排、氯代和Pd/C催化下甲酸脱氯反应获得首个二肽基肽-酶4（DPP......
【摘要】目的探讨利拉鲁肽、西他列汀和吡格列酮治疗非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）合并2型糖尿病患者的疗效。方法2013年1月～2015年12月......
