缀合物相关论文
由于肿瘤疾病发病机制的复杂性及靶向药物的耐药性问题,单靶点药物已经不能很好地治疗癌症.利用拼合原理将两个或多个不同的药物或......
叶酸受体在大多数肿瘤细胞表面高表达,而在正常细胞表面不表达或者非常少地表达.若叶酸能够携带肿瘤药物直接到达肿瘤病灶,那么通......
白桦脂酸属于五环三萜类化合物,广泛分布于自然界中的多种植物。近年来对其研究的深入发现,白桦脂酸有较好的生物活性,尤其是在抗肿瘤......
目的:六价硫氟交换反应在有机合成化学、药物化学等方面有着广阔的应用前景,被称为新一代“点击化学”。在此,我们选择含有氟代磺酸酯......
利用醛化壳聚糖(CS-CHO)的醛基与聚乙烯亚胺(PEI)的氨基间的反应形成高分子缀合物来制备低毒,又有一定效果的基因载体。合成了醛化......
以喹诺酮类药物左氧氟沙星为原料,对其进行结构改造,在左氧氟沙星C-3位羧基上引入噻二唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacet......
抗癌药物的开发和临床应用中,治疗效果直接相关于该药物在组织内的药物浓度-时间相关性[1]。但是传统分析检测药物在细胞和组织......
考布他汀A-4(CA-4)作为一种具有抗癌能力的天然药物分子,在近几年来越发受到人们的重视。然而,由于CA-4自身水溶性差,生物利用度过......
氨苯砜(Dapsone,DS)不仅是目前治疗麻风病的首选药物,还可以治疗自身免疫性皮肤病、疟疾、风湿性关节炎、癫痫、肺孢子虫肺炎等多......
为探讨 CPLT2 的抗肿瘤活性和其可能的作用机理 ,对经 CPLT2 处理的多种肿瘤细胞和正常人胚肺成纤维细胞的增殖活性进行了测定 .并......
[目的]心血管疾病仍是目前危害人类健康的主要疾病。丹参是具有心血管保护作用的传统中药。丹参素是中药丹参中的主要水溶性成分,化......
[目的]丹参素作为中药丹参中的有效成分,有着广泛的生物活性,如扩张冠状动脉、抑制血小板聚集、抗心肌细胞凋亡和抗炎作用等,而这......
以碘活化的六乙基亚磷酰三胺为磷酰化及环化试剂,经一锅法合成并分离得到硫代环磷酸酯的两个非对映异构体,并对这两个非对映异构体的......
利用片断合成法合成了具有DNA切割能力的六聚吡咯/丝组缀合物,检测了该化合物的^1H、^13C NMR和ESI—MS/MS图谱,确证了该化合物的结构,......
目的研究从钝顶螺旋藻中分离纯化得到的糖缀合物SPPA-1的糖链结构。方法应用了气相色谱、甲基化分析和1H,13CNMR及2D NMR技术研究糖......
用混合酸酐法将氨基保护的L-丙氨酸与L-脯氨酸连接成二肽,产物经1 H NMR及比旋光度表征."一锅煮"法将四苯基卟啉铜转化为自由碱的甲......
芳基吡咯类小分子化合物NB-2衍生物(Noc或Npc)与衍生于C34中的靶标特异性多肽P26所形成的缀合物具有低纳摩尔水平的融合抑制活性.......
以促性腺激素释放激素类似物( GnRHa)为靶向配体,以紫杉醇为抗癌因子,分别以硫醚键和二硫键为连接臂,设计合成了2个靶向抗肿瘤缀合物......
作者从活性染料——活性艳蓝KGR和Sephadex G-100合成了一种血清清蛋白的亲和吸附剂。用此亲和吸附剂,一步即可制得高纯度的血清清......
纳米药物在提高癌症治疗效果、降低毒副作用方面具有巨大优势,纳米药物的出现为癌症的治疗提供了新的曙光。近年来,一种新型的纳米......
磷脂是细胞膜的主要组成部分,具有广泛的生理活性,磷脂化学结构小的变化就能导致其生物活性的改变。在磷脂缀合物的甘油骨架上引入......
甾体化合物是生物体内最重要的物质之一。利用甾体分子的亲脂性、细胞膜的亲和能力和对低密度脂蛋白的亲和能力,可以设计和合成甾......
学位
甾体是天然产物中一类重要化合物,具有多种生理活性,是重要的药物分子或药物原料。对具有活性的天然甾体分子进行合成和结构修饰,......
丝裂霉素C即MMC在使用过程中会存在毒性以及半衰期,为了克服该种不良特性,在温和条件下以及均相介质下,进行了新型的壳聚糖-丝裂霉......
胆酸与水杨酸均为具有多种药效功能的活性物质.以胆酸和水杨酸甲酯为原料,经胆酸氧化 、与水杨酸甲酯酯化合成了3,7,12-三氧代胆酸......
甘草次酸、齐墩果酸是自然界中含量丰富的五环三萜类化合物,二者均具有手性刚性骨架、多个可修饰位点及良好生物相容性的特点,其衍生......
胆甾酸类化合物来源于生物体,以其独特的面式两亲性,刚性的微凹骨架,活泼的化学反应性,良好的生物相容性以及低廉的价格吸引了众多......
由细菌、病毒、寄生虫等病原微生物引起的感染性疾病严重威胁人类的生命健康。其中,以细菌性感染最为常见。虽然现有抗生素可有效......
目的设计、合成左氧氟沙星与川芎嗪缀合物并研究其抑制微管蛋白聚合作用和抗肿瘤活性。方法以喹诺酮类药物左氧氟沙星为原料,对其......
为了制备靶向型药物载体,以壳聚糖和赖氨酸为原料,1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺(EDC)为活化剂,合成了一种新化合物壳聚糖-赖氨......
流感是由流感病毒引起的急性病毒性呼吸道传染病,传染性强、流行面广、发病率高,严重威胁人类健康。流感病毒肆虐的原因之一是其抗......
人工核酸酶,即应用化学的方法设计并合成既具有酶的高效催化作用,又比酶更简单稳定的仿酶化合物。人们通过研究人工核酸酶对DNA的......
本文设计以2-氯苯腈和4-甲基水杨酸为起始原料,采用LDA/DMPU催化羧基化和Ph3P催化缩合反应为关键步骤,经偶联、碱性水解得到瑞格列......
前列腺癌是男性癌症患者中最常见的疾病之一,对晚期前列腺癌症的治疗方法常见的是雄激素阻断疗法,而促黄体激素释放激素的发现为雄......
设计合成了系列吖啶-多胺类衍生物(ACP1~ACP6),并通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)染色法研究了化合物对K562(人白血病细胞)、A549(人肺癌......
合成了一系列的卟啉缀合物,研究其与各类DNA的相互作用,简要分析该配合物的生物活性,初步阐述其可能存在的作用机理。研究结果:1.......
核苷及其类似物在临床上广泛用作抗肿瘤和抗病毒药物,但它们也存在一些主要问题,如:骨髓毒性、细胞激酶的不良底物,为了提高其疗效,降低......
2,4-滴用于农业生产已有70多年历史,至今在世界各地的杂草防除中起着重要作用。有说法认为,2,4-滴是19世纪40年代早期由英美科学家......
目的设计合成加替沙星-组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACi)缀合物,并探讨其抗肿瘤活性。方法以第四代......
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