【摘 要】
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目的合成氨苯砜-海藻酸（DS-Alg）缀合物,确保氨苯砜（DS）无法经皮吸收进入全身血液循环。方法海藻酸（Alg）作为载体、缬氨酸（Val）为连接臂,合成DS-Alg缀合物并优化合成条件。1H-NMR、MS
【机 构】
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天津大学化工学院制药工程系系统生物工程教育部重点实验室;
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目的合成氨苯砜-海藻酸（DS-Alg）缀合物,确保氨苯砜（DS）无法经皮吸收进入全身血液循环。方法海藻酸（Alg）作为载体、缬氨酸（Val）为连接臂,合成DS-Alg缀合物并优化合成条件。1H-NMR、MS以及FT-IR对产物结构进行确证。以p H7.4、0.05 mol·L-1PBS和乙醇混合液为接受介质,进行DS-Alg缀合物体外释放评价,监测释放介质中缬氨酸-氨苯砜（ValDS）和DS的浓度。大鼠局部烫伤作为模型,对创伤部位涂抹给药,监测血液中药物浓度。结果优化得到DS-Alg合成条件为:缬氨酸-氨苯砜0.277 g、海藻酸钠0.400 g、1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺盐酸盐7 eq、N-羟基丁二酰亚胺3 eq、反应溶剂p H为5.5。缀合物释放72 h,接受液中无Val-DS或DS检出,表明DS与Alg共价结合后结构稳定,DS在实验条件下无法解离透皮释放。DS-Alg经皮给药72 h内大鼠血浆中无DS检出,AUC0→72 h为0,说明缀合药物无法经皮肤进入血液。结论 DS-Alg结构稳定,可以避免DS进入血液循环。
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