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以gp41为靶标的小分子-多肽缀合物作为HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛

来源 :高等学校化学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：heixue5555

【摘要】

：

芳基吡咯类小分子化合物NB-2衍生物(Noc或Npc)与衍生于C34中的靶标特异性多肽P26所形成的缀合物具有低纳摩尔水平的融合抑制活性.本文通过不同长度或不同柔性的连接臂将Noc或Npc与衍生于C34的靶标特异性多肽P27缀合,探讨了C34中a位残基I635和连接臂对缀合物活性的影响.人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1)Env介导的细胞-细胞融合实验结果表明,多肽与小分子之间产生了强的协同作用.

【作者】

：

梁国栋王潮史卫国王昆姜喜凤许笑宇刘克良

【机构】

：

沈阳药科大学制药工程学院,军事医学科学院毒物药物研究所

【出处】

：

高等学校化学学报

【发表日期】

：

2014年10期

【关键词】

：

人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1) 融合抑制剂缀合物 HIV-1 Fusion inhibitor Conjugate

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芳基吡咯类小分子化合物NB-2衍生物(Noc或Npc)与衍生于C34中的靶标特异性多肽P26所形成的缀合物具有低纳摩尔水平的融合抑制活性.本文通过不同长度或不同柔性的连接臂将Noc或Npc与衍生于C34的靶标特异性多肽P27缀合,探讨了C34中a位残基I635和连接臂对缀合物活性的影响.人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1)Env介导的细胞-细胞融合实验结果表明,多肽与小分子之间产生了强的协同作用.

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