【摘 要】
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为寻找高效农用抗菌先导化合物,通过活性亚结构拼接法设计合成了50个含6-氟喹唑啉片段的新型l,3,4-噁(噻)二唑类衍生物6a～6y和8a～8y,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS手段进行了
【机 构】
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贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室 贵阳550025
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为寻找高效农用抗菌先导化合物,通过活性亚结构拼接法设计合成了50个含6-氟喹唑啉片段的新型l,3,4-噁(噻)二唑类衍生物6a～6y和8a～8y,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS手段进行了表征,且化合物6i和8x的结构最终由X射线单晶衍射法加以确认.初步抗菌测试表明,部分化合物表现出较好的体外抗真菌活性.在50μg/mL浓度下,化合物6b、6d、6t、6v和6x对小麦赤霉病菌的抑制率分别为58％、58％、55％、63％和60％,化合物6v和8v对苹果腐烂病菌的抑制率分别为71％和64％,化合物6v对油菜炭疽病菌的抑制率为72％,它们均优于对照药剂噁霉灵(分别为51％、61％和70％).此外,部分化合物在100 μg/mL浓度下也表现出一定的体外抗细菌活性.
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