【摘 要】
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首次报道了利用Raney-Ni催化的氮烷基化方法合成了抗组胺药物羟嗪(Hydroxyzine,1a),在此基础上优化反应条件,对底物进行拓展,成功合成14个二苯甲基哌嗪类化合物,其中包括抗组
【机 构】
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成都大学四川抗菌素工业研究所药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室,成都大学四川抗菌素工业研究所抗生素研究与再评价四川省重点实验室,
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首次报道了利用Raney-Ni催化的氮烷基化方法合成了抗组胺药物羟嗪(Hydroxyzine,1a),在此基础上优化反应条件,对底物进行拓展,成功合成14个二苯甲基哌嗪类化合物,其中包括抗组胺药物去氯羟嗪(Decloxizine,1j)、美克洛嗪(Meclizine,1l)、布克利嗪(Buclizine,1m)与钙离子通道阻滞剂洛美利嗪(Lomerizine,1n),为此方法在这些药物上的首次应用,提高了其在药物合成方面的应用价值.
The first reported the use of Raney-Ni catalytic nitrogen alkylation method for the synthesis of antihistamine hydroxyzine (Hydroxyzine, 1a), on the basis of optimizing the reaction conditions, the substrate was expanded, the successful synthesis of 14 benzhydryl Piperazine compounds including antihistamines Decloxizine (1j), Meclizine (1l), Buclizine (1m) and calcium ion channel blocker Lomerizine (Lomerizine, 1n), for the first time the application of this method in these drugs, has raised its application value in drug synthesis.
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