【摘 要】
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本文报道十六个标题化合物(即β-内酰胺单环衍生物)的立体专一性合成.以Dane盐1和亚胺2为原料,在氯甲酸乙酯和三乙胺存在下缩合成β-内酰胺环.该环合反应安全、方便,生成顺式
【机 构】
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四川医学院药学系,四川医学院药学系 成都,成都
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本文报道十六个标题化合物(即β-内酰胺单环衍生物)的立体专一性合成.以Dane盐1和亚胺2为原料,在氯甲酸乙酯和三乙胺存在下缩合成β-内酰胺环.该环合反应安全、方便,生成顺式构型产物.十六个化合物中,有五个具有抑制β-内酰胺酶的活性.
We report the stereospecific synthesis of sixteen title compounds (ie, β-lactam monocyclic derivatives) using Dane salt 1 and imine 2 as starting materials and condensation in the presence of ethyl chloroformate and triethylamine to form β -lactam ring The cyclization reaction is safe and convenient to generate the cis-configuration product Five of the sixteen compounds have the activity of inhibiting the beta-lactamase.
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