水溶液中钯催化的Heck/氰基化串联反应合成3-氰甲基吲哚酮

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3-氰甲基吲哚酮是一类重要的药物合成中间体,利用其氰基官能团的转化可以合成Horsfiline、Esermethole和Physostigmine等天然产物.发展了一种水溶液中的Heck/氰基化串联反应,可以绿色、简便地合成3-氰甲基吲哚酮类化合物,该方法与文献方法相比,不仅能够以绿色介质水代替有机溶剂,而且不需要添加碱作为缚酸剂,为3-氰甲基吲哚酮类化合物提供了一种绿色高效的合成新途径. 3-Cyanomethylindolone is an important class of drug synthesis intermediates, which can be used to synthesize natural products such as Horsfiline, Esermethole and Physostigmine through the conversion of cyano groups. A series of Heck / Cyanation series reactions in aqueous solution have been developed , 3-cyanomethylindolinones can be synthesized in green and simple manner. Compared with the literature method, the method can not only replace the organic solvent with green medium water but also does not need to add alkali as an acid binding agent, and is 3-cyanide Methylindolones provide a green and efficient new synthetic route.
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