氟苯尼考(Florfenicol)是一种动物专用的氯霉素类广谱抗生素,具有抗菌谱广、吸收良好、体内分布广泛、无潜在致再生障碍性贫血作用、应用安全等特点。主要用于治疗由敏感菌引起的猪、牛、鸡和鱼的细菌性疾病。本课题研究了氟苯尼考混悬乳剂的制备方法、质量考察及其在猪体内的药物代谢动力学特征,具体内容如下：1注射用氟苯尼考混悬乳剂的处方筛选及工艺考察采用多指标综合分析方法为评价指标,用超声波乳化法通过正交设计筛选出最优处方和制备工艺,进行实验室初步筛选。再经高压匀乳的方法进行中试放大生产,制备氟苯尼考混悬乳剂。结果显示：氟苯尼考混悬乳剂最佳处方各成分用量为氟苯尼考20%,注射用大豆油30%,乳化剂8%,油酸0.08%；实验室内筛选出的最佳制备工艺为制备温度70℃,乳化时间15 min,超声频率400 W。在工厂中用高压匀乳法在15000 pa压力条件下,反复匀8次进行中试放大生产,即制得氟苯尼考混悬乳剂。试验结果表明：所制备的氟苯尼考混悬乳剂符合药典规定的肌肉注射要求,筛选出的处方工艺经中试放大后制备的混悬乳剂性质稳定,可以进行工业化生产。2注射用氟苯尼考混悬乳剂的性质研究对氟苯尼考混悬乳剂的性质进行了研究。测定了其粒径、pH值、黏度及含量等。进行了40℃高温试验、4500±500 Lx的强光照射试验、加速试验及长期试验。结果显示：氟苯尼考混悬乳剂最佳处方的平均粒径为1.87μm,pH值为7.32,黏度为23.8 mPa·s。稳定性试验表明,高温对混悬乳剂稳定性的影响比较大。在(30±2)℃条件及室温条件下考察6个月后,测定得混悬乳剂的平均粒径稍有增大、pH值及含量等稍有降低,长期试验放置6个月后混悬乳剂的粒径、pH值及含量基本无变化,理化性质稳定。结果表明所制备的氟苯尼对温度比较敏感。3注射用氟苯尼考混悬乳剂在猪体内的药动学研究健康猪6头,体重20kg左右,以20 mg·kg-1的剂量单次给猪肌肉注射氟苯尼考混悬乳剂,研究了其在猪体内的药物代谢动力学特征。用高效液相色谱法测定了血浆中氟苯尼考的浓度,所得药物浓度-时间数据用3p97药代动力学软件进行了分析处理.结果显示：猪单次肌肉注射氟苯尼考混悬乳剂后,血药浓度和时间关系符合一室开放模型,主要药动学参数为：吸收半衰期t1/2α0.79±0.26 h,消除半衰期t1/2β20.28±1.57 h,达峰时间Tmax为6 h,达峰浓度Cmax为2.18±0.09μg·ml-1,药时曲线下面积AUC为62.44±2.94μg·ml-1·h。试验结果表明：氟苯尼考混悬乳剂在猪体内吸收、消除缓慢,峰浓度降低,有效血药浓度时间长,药物在体内作用时间延长。