本文设计并合成了两个系列共十五个L--异谷氨酰胺类肽衍生物。本研究以L--谷氨酸为基本骨架，3，4-二氯苯甲酸形成酰氯后与之发生酰化反应，经环合反应得到关键中间体环状酸酐(化合物3)，再经氨解反应合成目标化合物，其化学结构经过红外光谱、电喷雾质谱和核磁共振谱(氢谱、碳谱、碳氢异核多键相关谱)确证。 对所合成的化合物均进行了体外初步生物活性评价，体外抑酶试验中，选择两类酶(APN和MMP-2，9)分别进行了活性筛选。在抑制APN活性试验中，以L-亮氨酰--对硝基苯胺为底物，测定化合物对APN的抑制活性；试验结果表明，本文设计合成的大多数目标化合物均具有较好的抑制APN的活性。初步构效关系分析，含有短脂肪侧链和芳香环氨基侧链的化合物均具活性，后者活性相对较强；同时含杂环的氨基侧链亦具有较强的活性，含有异羟肟酸基的化合物表现出较好的抑制活性。在抑制MMP-2,9活性试验中，以琥珀酰明胶为底物，TNBSA为显色剂，测定化合物对明胶酶的抑制活性；结果表明所合成的化合物对明胶酶也有一定的抑制作用，但不及对APN的抑制活性强。本文所设计合成的L—异谷氨酰胺类肽化合物，在体外对氨肽酶表现出较好的抑制活性；初步筛选出一个活性较强、结构全新的APN抑制剂，预计其在体内也应具有较好的抗肿瘤活性，为创新性抗肿瘤药物的研究开发提供了新的结构骨架和研究方向。