结核病（Tuberculosis,TB）是由结核分枝杆菌（Mycobacterium Tuberculosis,MTB）感染引起的一种传染病,可侵犯人体全身各器官,但以肺结核最为多见,至今仍然是全球致死率较高的传染病之一。近年来,全球罹患结核病人数正以缓慢速度下降,但多重耐药结核病（Multidrug Resistant Tuberculosis,MDR-TB）和广泛耐药结核病（Extensively Drug Resistant Tuberculosis,XDR-TB）病例数反而不断增加,使结核病治疗面临严峻挑战,因此发现新型抗结核药物靶点,研发新型抗结核药物成为当前亟待解决的难题。论文研究了大蓟根抗结核杆菌的活性成分并探讨其作用机制。采用乙醇回流提取法得到大蓟乙醇提取物,将大蓟乙醇提取物进行分段萃取,得到石油醚相、乙酸乙酯相和剩余部分,采用活性跟踪方法,发现活性成分位于乙酸乙酯部位,将乙酸乙酯部位进一步通过硅胶柱色谱分离,经薄层色谱（TLC）检测后合并相同组分,经多次硅胶柱色谱分离,得到具有抑制结核杆菌活性的单体化合物HP01,活性测试其抗结核杆菌的MIC值为160μg/m L。单体化合物HP01为黄色粉末,结合文献波谱数据,单体化合物HP01被鉴定为槲皮素。运用棋盘试验法,发现单体化合物HP01与吡嗪酰胺存在相加作用,与异烟肼、利福平无拮抗作用。HP01与铜离子形成金属配合物后活性增强。为探索单体化合物HP01抗结核杆菌的作用机制,运用分子对接技术将单体化合物HP01与Kat G酶进行分子对接,分子对接结果显示,单体化合物HP01与Kat G酶具有较强的亲和力。采用扫描电镜观察结核杆菌的形态,结果显示单体化合物HP01能破坏结核杆菌细胞壁。采用紫外分光光度法测试Kat G酶的活力,结果表明化合物HP01对结核杆菌Kat G酶具有抑制作用,初步推测,Kat G酶是化合物HP01的主要作用靶点。采用实时荧光定量PCR技术（q RT-PCR）,研究了化合物HP01干预结核杆菌后Kat G基因的相对转录量,实验结果显示,被化合物HP01干预后,结核杆菌的Kat G基因的转录出现补偿性上调,提示化合物HP01是结核杆菌Kat G酶抑制剂。综上所述,槲皮素是大蓟根中具有抗结核杆菌活性的分子,通过抑制Kat G酶产生抗菌作用。论文为研发具有全新作用机制的抗结核药物奠定了基础。