三七(Panaxnotoginseng)是我国传统常见药材,含多种有效成分且有广泛的生理功能。三七全草可用,具特有苦味口感;主要有效成分总皂苷易溶于水,但光、热稳定性差,易分解;黄酮类多为槲皮素,难溶于水,不利于人体吸收;而三七皂苷纯品制剂虽提高了生物利用度,但技术繁琐、成本高昂;目前,市场主导产品仍惯用单味三七制剂,以三七全草经机械粉碎而得,疗效确切但用量偏大;近年来超微粉碎技术己开始应用于三七制剂,但其技术效果目前尚无一致结论。β-环糊精在中药领域已有广泛应用,但应用于中药全草制剂目前尚无报道。本文采用环糊精包合技术结合超微粉碎技术改进研制三七全草制剂产品,提供一种水溶性好、稳定性强且药学性能良好的制剂产品。采用光谱法研究纯化前后三七总皂苷的分子性质,发现溶液中未纯化的三七总皂苷存在明显的分子缔合,并探讨β-环糊精对分子缔合的影响,结果表明,β-环糊精能够消除这种缔合,计算机模拟三七皂苷R1结构,也发现存在明显分子缔合现象可能。进一步研究发现溶液中(3-环糊精对三七总皂苷有较强的包合作用,表观包合常数达464 L·mol-1,显示总皂苷与β-环糊精形成稳定的包合物是消除总皂苷缔合的重要原因。此外,β-环糊精与三七中黄酮、蛋白类也具有较好的表观包合常数。利用β-环糊精的包合作用配合机械粉碎,成功制备β-环糊精-三七微粉,透射电子显微镜对其进行观察,热分析及红外光谱法鉴定微粉中包合物的形成;增溶及影响因素实验考察微粉化效果,试验证明,β-环糊精-三七微粉还兼有改善粉体药剂学性质的优势,以此微粉制得颗粒剂及片剂,质量检查均符合药典规定,稳定性、溶出率及产品外观等性质均优于某现有制剂。本文将超分子包合技术与微粉化技术相结合,成功探索出一种新的改进三七制剂产品的方法,有效解决现有技术的不足。为工业化生产提供了一种操作工艺简、产品性能优、成本低的技术,为更好地开发利用三七提供了新的方法和思路。