目的：粉防己碱又名汉防己甲素，为双苄基异喹啉类生物碱，是一种钙离子通道阻滞剂，在抑制炎症反应，防治白内障、青光眼、增生性玻璃体视网膜病变等实验研究中已显示了广阔的前景。结膜下注射粉防已碱能抑制术后人工晶体前膜的发生，减少白内障术后房水中蛋白质和丙二醛的含量，抑制后发性白内障的形成及自由基引起的眼损伤。本研究采用粉防己碱兔眼结膜下注射给药，探讨兔眼粉防己碱结膜下注射后能否通过血房水屏障进入房水，及其在房水中的药物动力学过程，为临床局部合理用药提供依据。 方法：健康日本大耳白兔16只，雌雄不限，体质量2.0～2.5 kg，随机分为8组，每组2只(4眼)。双眼结膜下注射粉防己碱5 mg，于结膜下给药后0.25、0.5、1、2、2.5、3、4.5、8h分别抽取2只兔眼房水，经处理后，用HPLC(High performance liquid chromatography，高效液相色谱)法，色谱条件为色谱柱：Capcell PAK C18柱；流动相：10 mmol/L KH2PO4(含质量分数0.1％三乙胺)—乙腈(体积比3：7)；流速：1.0 mL/min；柱温：30℃；检测波长：233 nm；进样量：100μL，制备储备液后用甲醇稀释，建立标准曲线，测定房水样品中粉防己碱的质量浓度，通过DSA2.1.1药物代谢动力学软件经F检验，结合AIC(Akaikes Information Criterion)进行判断，拟合数据获得药物动力学参数。 结果：本实验在上述色谱条件下，空白房水中的内源性物质对粉防己碱的测定无干扰，药物峰保留时间约为6.995 min。用峰面积与浓度进行回归，标准曲线示粉防己碱在0.025～5.0 mg·L-1范围内有良好的线性关系(r=0.9973)，粉防己碱5 mg结膜下注射后房水内有较高的药物浓度，其ρmax为8.030±3.387 mg·L-1，tmax为2h。药—时曲线符合二室模型，其主要药物代谢动力学参数为：t1/2α0.533 h，t1/2β0.69h，AUC(0-∞)17.762 mg·h·L-1，K104.087 h—1，K122.787 h—1，K211.005 h—1，t1/2Ka0.398h。 结论：①单剂量给药兔眼结膜下注射粉防己碱5 mg在房水内药物动力学特征符合权重系数为1/C的二室模型；②粉防己碱结膜下注射能通过血房水屏障，在房水中能达到较高浓度，其在兔眼房水内吸收半衰期为0.533 h，分布半衰期为0.69 h，故其吸收分布较快，代谢消除速度也较快；③单次结膜下给药后，粉防己碱在兔眼房水内药物动力学参数为粉防己碱在临床应用以及用药方案选择提供了实验依据。