小动物活体荧光成像技术是现代生物医学研究领域的一项重要技术,因其具有操作简单、实时直观、灵敏度高、实验成本低等特点,已广泛应用于生命科学、医学研究及药物开发等方面。纳米材料在生物医学领域得到广泛应用,旨在解决传统医学面临的各种医学挑战,包括生物利用度差,靶向特异性受损,全身和器官毒性等。纳米材料具有很多与众不同的优点,比如多功能性、大的负载量、靶向性、血液循环时间长等。纳米材料在生物医学中起着关键作用,可以有效携带成像探针、治疗剂或生物材料并传递至靶点,如特定的器官、组织甚至细胞。本论文设计了一台小动物成像系统和合成了两种功能化纳米材料,并通过研制的小动物成像系统将纳米材料应用到肿瘤的基质金属蛋白酶-7（MMP-7）活性监测、诊断与治疗中。主要包含以下三个部分:1.报道了一种小动物活体荧光-光热双模成像系统,其兼具荧光成像和热成像双功能,具有成像灵敏度高、采集速度快、组织穿透深度大（近红外荧光成像时可达10 mm）以及0.1℃的热成像分辨率。该系统不但能够实现小动物皮下肿瘤和深层组织/器官的荧光成像,同时集成了热成像,可实时监测光热治疗中的温度变化以及药物的控制释放过程,有助于实现精准治疗。2.合成了多肽修饰的MnFe2O4比率荧光纳米探针MnFe2O4-pep-dyes,用于在体外和体内监测MMP-7的分布。将异硫氰酸荧光素（FITC）修饰的多肽（序列中包含MMP-7特异性多肽底物VPLSLTMG）与MnFe2O4纳米粒子结合,以构建基于荧光共振能量转移（FRET）的纳米探针。另一条罗丹明B（RhB）修饰的多肽不仅可以作为相对FTIC荧光的内部参考,构建比率荧光,其中的NGR氨基酸序列还可以用于增强肿瘤分子靶向能力。此外,MnFe2O4纳米粒子具有优异的T2加权磁共振成像（MRI）能力。在MMP-7存在下,FITC从MnFe2O4表面脱离,荧光信号恢复,而RhB荧光没有明显变化,FITC与RhB荧光强度的比率与缓冲液或癌细胞中MMP-7浓度线性相关。利用第一部分工作研制的小动物活体成像系统证明MnFe2O4-pep-dyes在外磁场辅助下,能够通过荧光成像信号,监测小鼠肿瘤内MMP-7的表达。3.制备了基于介孔二氧化硅包裹的稀土上转换发光纳米粒子（UCNP@mSiO2）,并且表面负载 Fe3O4（MNPs）、MMP-2 靶向多肽（MTP）以及抗癌药物盐酸阿霉素（DOX）,得到多功能复合纳米材料UCNP@mSiO2-MNPs/MTP/DOX。由于UCNP的上转换发光性质、Fe3O4纳米粒子的超顺磁性以及介孔二氧化硅壳的多孔结构,因此制备的UCNP@mSiO2-MNPs/MTP/DOX纳米复合材料不仅可以作为多模态成像（UCL/T1/T2）的造影剂,而且还可以通过负载DOX和MMP-2靶向多肽,作为磁靶向和分子靶向的抗肿瘤药物。此外,Fe3O4具有一定的光热转换性能,因此复合材料具有光热治疗的能力。利用第一部分工作研制的小动物活体成像系统,能够监测纳米复合材料在肿瘤处富集情况,以及监测对小鼠的光热治疗和DOX药物释放过程。