目的:（1）液相色谱-质谱联用方法具有专属性强、灵敏度高的特点,在体内药物分析领域具有广泛的应用。本研究建立并验证液相色谱-质谱联用方法分别测定人和大鼠血浆中沙丁胺醇浓度。（2）硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂是一种定量吸入气雾剂。本研究建立硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂药动学等效性评价技术与流程。（3）药用炭是一种吸附药,在临床上用于食物、生物碱等中毒及腹泻、胃肠胀气等疾病的治疗。本研究验证药用炭混悬液在硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂生物等效性评价中的适用性。方法:（1）检测人血浆中沙丁胺醇的液质联用方法,内标选用沙丁胺醇-d9,以甲醇沉淀血浆中蛋白,取上清吹干复溶;采用Welch Ultimate XS-C18色谱柱（3.0×100mm,3μm）,预柱选用Welch Ultimate XB-C18柱（2.1×5mm,5μm）,以含0.1%甲酸5mmol·L-1乙酸铵的5%乙腈和纯乙腈为流动相,梯度洗脱;应用电喷雾离子化,正离子模式下进行多反应监测。检测大鼠血浆中沙丁胺醇的液质联用方法,内标选用沙丁胺醇-d9,以乙腈沉淀血浆中蛋白,取上清吹干复溶;采用Welch Ultimate XB-C18色谱柱（2.1×50mm,5μm）,流动相为A-含0.05%甲酸5mmol·L-1乙酸铵的水溶液,B-乙腈,梯度洗脱;应用电喷雾离子化,正离子模式下进行多反应监测。（2）6名健康受试者双周期空腹经口吸入硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂200μg（2掀）,两周期间清洗期为7d。采用超高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中沙丁胺醇浓度。DAS 3.2.8软件统计血药浓度-时间数据。计算药动学参数Cmax、AUC0-20min、AUC0-t和AUC0-∞及其个体内变异系数。（3）沙丁胺醇组、低剂量药用炭组和高剂量药用炭组大鼠各自给药,于采血时间点采集全血并分离血浆。采用超高效液相色谱-质谱联用法测定大鼠血浆中沙丁胺醇浓度。DAS 3.2.8软件统计血药浓度-时间数据。计算药动学参数Cmax、AUC0-t。观测药动学Tmax。结果:（1）检测人血浆中沙丁胺醇的液质联用方法,沙丁胺醇的线性范围为5-2000pg·m L-1,方法的选择性、残留、线性范围、准确度与精密度、提取回收率、基质效应、溶血效应、高脂效应、稀释可靠性、稳定性和样品容量均通过了验证。检测大鼠血浆中沙丁胺醇的液质联用方法,沙丁胺醇的线性范围为0.2-20ng·m L-1,方法的选择性、残留、线性范围、准确度与精密度、提取回收率、基质效应、溶血效应、高脂效应均通过了验证。（2）硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂第一周期和第二周期的主要药动学参数Cmax分别为（285.33±158.83）pg·m L-1和（222.12±108.02）pg·m L-1,Tmax分别为（0.72±0.52）h和（1.03±1.03）h,t1/2z分别为（6.39±1.75）h和（5.91±1.22）h,AUC0-20min分别为（63.77±42.27）pg·h·m L-1和（47.56±33.54）pg·h·m L-1,AUC0-t分别为（1 469.79±701.96）pg·h·m L-1和（1 292.24±498.59）pg·h·m L-1,AUC0-∞分别为（1 596.30±772.95）pg·h·m L-1和（1 383.21±488.82）pg·h·m L-1。药动学参数Cmax、AUC0-20min、AUC0-t和AUC0-∞的个体内变异系数分别为29.04%、17.64%、27.12%和27.63%。（3）与沙丁胺醇组相比,低剂量药用炭组的Cmax显著下降了58.44%（p=0.010<0.05）,AUC0-t显著下降了60.48%（p=0.0040.05）。与沙丁胺醇组相比,高剂量药用炭组的Cmax显著下降了56.37%（p=0.037<0.05）,AUC0-t显著下降了81.23%（p=0.0040.05）。结论:（1）本研究建立的测定人血浆中沙丁胺醇的液质联用方法简便、准确、灵敏、稳健且经济,适用于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的临床药动学研究和生物等效性评价;测定大鼠血浆中沙丁胺醇的液质联用方法简便、经济、准确,适用于药用炭混悬液对大鼠胃肠道吸收沙丁胺醇的阻断作用研究。（2）本研究建立了一种简便、经济和准确的硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂药动学等效性评价技术与流程,且采用简便易行的防护方法,使受试者与药师避免药物污染现象,节省了建立负压给药室的经济成本,为硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂和其它定量吸入气雾剂的生物等效性评价提供了参考。（3）本研究证明了低剂量药用炭混悬液与高剂量药用炭混悬液均能显著阻断大鼠胃肠道对沙丁胺醇的吸收,两者在Cmax上的阻断效果相似,而在AUC0-t上的阻断效果,高剂量药用炭混悬液可能更好,为硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂生物等效性试验中药用炭混悬液的适用性与药用炭混悬液给药方案的优化提供了依据。