口崩片(ODT)是一种特殊片剂类型,即使在口腔中只有少量唾液,口崩片也能迅速崩解。由于口崩片具有快速崩解和释放的特性,口崩片常被用于老人、小孩和吞咽困难的病患。一些需要快速起效的药物,如治疗偏头疼的药物和急救类药物常被制成口崩片。由于口崩片具有快速崩解释放的特点,在崩解过程中往往会带出原料药本身的苦味,影响病患的服药依从性。为了兼顾掩盖原料药本身的苦味和快速释放药物的要求,通常会在口崩片中加入一些甜味剂与崩解剂。由于不同的辅料间性状差异巨大,在制成片剂之前需要进行再造粒,增加了工艺步骤,增加了生产成本。基于以上问题,本研究主要通过筛选、整合不同类型的辅料,通过喷雾干燥技术制备复合辅料。良好流动性可把复合辅料用于直接压片,迅速崩解和掩味的能力可以把复合辅料用于口崩片。前期通过配方筛选,确定复合辅料的配方组合为甘露醇、波拉克林钾、微晶纤维素和PVPP。经实验优化复合辅料的配方比例,确定甘露醇与波拉克林钾比例为10:3,PVPP用量为总量的12%。按此配方制得的复合辅料具有收率高,流动性良好,崩解速度快的特性。喷雾干燥是制备复合辅料的核心方法。喷雾干燥工艺参数对制备的复合辅料性状有很大的影响。经实验确定,喷雾干燥工艺参数如下:进风温度为170℃,出风温度为75℃,风机频率为45HZ,雾化器频率为35HZ,泵速为30rpm,固含量为10%～20%。通过该喷雾干燥工艺参数制得的复合辅料具有收率高,不粘壁,不成团,颗粒均匀松散,流动性良好的特性。对复合辅料的喷雾干燥产品与物理混合物进行DSC和XRD分析,结果表明在喷雾干燥过程中不同辅料之间未发生化学反应。偏光显微镜观察到复合辅料与物理混合物相比,复合辅料的产品均一性更好。通过DSC、TGA和DVS分析表明复合辅料在室温下稳定,利于保存及下游工艺开发;高湿下吸湿迅速,利于崩解的进行。以磷酸奥司他韦为原料与复合辅料混合使用制备口崩片,对崩解时间和掩味效果进行评价。评价结果表明载药量在10%～30%时,片剂崩解时间小于60秒,对苦味的掩盖率高达70%～85%。通过对复合辅料配方的筛选、制备及应用,表明本研究制备的复合辅料可以直接用于压片,制得的片剂具有快速崩解及掩味特性。该复合辅料的成功制备为口崩片这种新剂型的开发提供了很好的助力,可以为更多新药老药提供了开发新剂型的机会。