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癌症,又称恶性肿瘤,是世界上危及生命的疾病之一。化疗治疗是癌症最有效的方式之一。铂类抗癌药物和阿霉素作为最广泛使用的化疗药物,虽然取得了良好的抗癌效果,但也伴随着严重的毒副作用。近年来,研究发现天然植物性的青蒿琥酯被发现具有明显的抗肿瘤作用,且副作用最小。然而这些化疗药物都存在水溶性差、生物利用度低、半衰期短、稳定性差,容易产生耐药性等缺点。解决这些问题的一个有效方法是将药物负载在纳米载体中,纳米粒可通过EPR效应积累在肿瘤细胞中,响应肿瘤微环境中的刺激,选择性地释放抗癌药物,最终实现癌症治疗。本文基于顺铂、阿霉素和青蒿琥酯三种抗癌药物,构建了三种不同的抗癌前药纳米载药体系,并对其进行体内外评估,实验结果均表明三个纳米递药体系能有效的提高抗癌药物的疗效,能有效逆转了肿瘤细胞耐药性,提供了一种高效的抗癌方法。研究工作主要包括下列三方面:（1）合成了一种新型的带正电荷的四价铂前药（C12-Pt-DFO）,并通过与带负电的亲水性高分子mPEG-b-PGA进行组装,制备了粒径小、载药量高、稳定性优异的纳米粒。这一纳米载药体系通过ATP依赖和网格蛋白介导的内吞途径有效的进入癌细胞,在还原条件下可将四价铂还原,并快速释放二价铂,使细胞周期主要阻滞在S期,破坏DNA复制而引起凋亡,克服A549/DDP和7404/DDP细胞对顺铂的耐药性。（2）合成了双长脂链的N,N’-二-十二烷基-L-谷氨酸二酰胺-阿霉素前药（DOX-LGC12）,并使用双亲性高分子mPEG-DSPE与之共组装,制备了具有pH响应的阿霉素前药纳米粒。这一纳米载药体系能有效的进入癌细胞,在细胞内溶酶体中的酸性条件快速释放出能与细胞核中的DNA作用的DOX,将细胞阻滞在G2/M期,抑制细胞增殖,发挥细胞毒性,有效的逆转MCF7/ADR细胞的耐药性。（3）合成了双长脂链的N,N’-二-十二烷基-L-谷氨酸二酰胺-青蒿琥酯（ART-LGC12）,使用双亲性高分子mPEG-DSPE与之共组装,制备了具有线粒体靶向的纳米粒。这一纳米载药体系能有效的进入癌细胞,通过细胞内Fe2+离子破坏ART分子内过氧桥键,产生高毒性的ROS,降低线粒体膜电位,诱导细胞周期阻滞,引起细胞凋亡,有效提高了ART的抗癌效力。