【摘 要】
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酒石酸美托洛尔是一种选择性β1-肾上腺受体拮抗剂,广泛应用于临床上高血压和冠心病的治疗。它的生物半衰期较短,仅3至4个小时,血药浓度与β1受体拮抗能力呈良好的相关性。因此,
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酒石酸美托洛尔是一种选择性β1-肾上腺受体拮抗剂,广泛应用于临床上高血压和冠心病的治疗。它的生物半衰期较短,仅3至4个小时,血药浓度与β1受体拮抗能力呈良好的相关性。因此,非常适合制成口服缓控释给药系统。 如上所述,对于一些生物半衰期较短,又需长期口服的药物,例如美托洛尔,其缓控释给药系统与普通口服制剂相比,具有显著的优势,比如能较长时间的将血药浓度稳定在治疗窗范围内,减少给药次数,降低不良反应,增强患者的顺应性。 根据剂量是否可分,口服缓控释制剂可分为两类,第一类为大单室制剂(比如包衣或骨架缓释片),第二类为多室制剂(比如微丸或微片)。两者相比,多室缓释制剂具有其独特优点,以微丸为例,①患者口服微丸后,系统在胃肠道内均匀分散,药物的胃肠转运和吸收受胃排空速率的影响较小,因而个体差异性小;②多室制剂的释药行为是组成一个剂量的多个小单元释药行为的总合,口服后个别小单元制备工艺上的缺陷不会对整个制剂的释药行为产生严重的影响;③可利用包衣或骨架等缓释技术,将几种不同释药规律的小单元组合成多单元系统,以获得理想的释药速率,取得理想的治疗效果;④更重要的是,由于一个剂量的药物分散在多个相互独立的微小单元中,口服后与胃肠道粘膜的接触面积增大,从而能提高药物的生物利用度,还可减少或消除某些药物对胃肠道的刺激性。目前,国内上市的美托洛尔口服制剂主要有普通片剂和胶囊,以及缓释片等,尚无缓释
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